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TRPC3-Kanal-Inhibitor III, Pyr10, Calbiochem

• Synonym(e): TRPC3-Kanal-Inhibitor III, Pyr10, Calbiochem, N-(4-(3,5-Bis(trifluormethyl)-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-methylbenzolsulfonamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₃F₆N₃O₂S
• CAS-Nummer: 1315323-00-2
• Molekulargewicht: 449.37
• MDL number: MFCD28411625
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: semisolid, solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: semisolid, solid
• potency: 720 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: orange-brown, white to off-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: FC(F)(F)c1[n](nc(c1)C(F)(F)F)c2ccc(cc2)N[S](=O)(=O)c3ccc(cc3)C
• InChI: 1S/C18H13F6N3O2S/c1-11-2-8-14(9-3-11)30(28,29)26-12-4-6-13(7-5-12)27-16(18(22,23)24)10-15(25-27)17(19,20)21/h2-10,26H,1H3
• InChI key: CVALMMCIOLXHDM-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables Pyrazolderivat, das als selektiver Blocker des TRPC3-vermittelten ROCE (receptor-operated Ca²⁺ entry, rezeptorabhängiger Ca2+-Einstrom) wirkt und den durch Carbachol (Best.-Nr. 212385) induzierten Ca²⁺-Einstrom in TRPC3-exprimierenden HEK293-Zellen hemmt (IC₅₀ = 0,72 µM; durch Fura-2), während es eine viel geringere Wirksamkeit gegen den Stim1- und Orai1-gekoppelten und durch den CRAC-Kanal (Ca²⁺ release-activated Ca²⁺, durch Ca2+-Freisetzung aktivierter Ca2+-Kanal) vermittelten SOCE (store-operated Ca²⁺ entry, speicherabhängiger Ca2+-Einstrom) in RBL-2H3-Zellen (IC₅₀ = 13,08 µM; durch Fura-2) aufweist. Eine hervorragende Ergänzung zu Pyr2 (Best.-Nr. 203890), Pyr 3 (Best.-Nr. 648490) und Pyr6 (Best.-Nr. 203891) in Ca²⁺-Signalisierungsstudien.

Biochem/physiol Actions

Primäres Ziel
TRPC3

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Schleifier, H., et al. 2012. Br. J. Pharmacol.167, 1712.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable