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373403

Hh/Gli-Antagonist, GANT61

InSolution, ≥95%

Synonym(e):

InSolution Hh/Gli-Antagonist, GANT61

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C27H35N5
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
429.60
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
liquid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, avoid repeated freeze/thaw cycles, desiccated (hygroscopic), protect from light

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Calbiochem®

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OK to freeze, avoid repeated freeze/thaw cycles, desiccated (hygroscopic), protect from light

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dry ice

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−20°C

SMILES string

CN(C)C1=CC=CC=C1CN2CCCN(CC3=CC=CC=C3N(C)C)C2C4=CC=NC=C4

InChI

1S/C27H35N5/c1-29(2)25-12-7-5-10-23(25)20-31-18-9-19-32(27(31)22-14-16-28-17-15-22)21-24-11-6-8-13-26(24)30(3)4/h5-8,10-17,27H,9,18-21H2,1-4H3

InChI key

KVQOGDQTWWCZFX-UHFFFAOYSA-N

General description

Eine zellpermeable Hexahydropyrimidin-Verbindung, die ähnliche pharmakologische Eigenschaften, aber eine deutlich unterschiedliche Struktur aufweist wie GANT58 (Katalog-Nr. 373400). Während beide Verbindungen als nachgeschaltete Hedgehog (Hh) Signalweg-selektive Blocker wirken und mit ähnlicher Potenz (IC50 ~5 µM) auf Gli-vermittelte Gen-Transaktivierung in SAG-stimulierten Shh-L2-Zellen gerichtet sind, zeigt GANT61 eine bessere Antitumor-Wirkung in-vivo, wahrscheinlich aufgrund seiner überragenden Pharmakokinetik. Nur GANT61, jedoch nicht GANT58, hemmt die Gli-DNA-Bindung in HEK293-Zellen.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Gli1 und Gli2
Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Physical form

Eine 25 mM Lösung (2 mg/186 µ;l) des Hh/Gli-Antagonisten, GANT61 (<;A href="http://www.emdmilliore.com/products/EMD_BIO-373401">;Best.-Nr. 373401<;/A>;) in DMSO.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Reizstoff (B)

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Matthias Lauth et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 104(20), 8455-8460 (2007-05-15)
The developmentally important Hedgehog (Hh) signaling pathway has recently been implicated in several forms of solid cancer. Current drug development programs focus on targeting the protooncogene Smoothened, a key transmembrane pathway member. These drug candidates, albeit promising, do not address



Global Trade Item Number

SKUGTIN
373403-2MG04055977191134

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