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FABP4-Inhibitor

The FABP4 Inhibitor, also referenced under CAS 300657-03-8, controls the biological activity of FABP4.

• Synonym(e): FABP4-Inhibitor, Adipocyt-Fettsäurebindungsprotein-Inhibitor, ((2ʹ-(5-Ethyl-3,4-Diphenyl-1H-Pyrazol-1-yl)(1,1ʹ-biphenyl)-3-yl)oxy)-Essigsäure, BMS309403, BMS-309403, BMS 309403
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₂₆N₂O₃
• CAS-Nummer: 300657-03-8
• Molekulargewicht: 474.55
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD09991687
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 200
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: ethanol: 20 mg/mL, DMSO: 50 mg/mL, methanol: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [n]3(nc(c(c3CC)c5ccccc5)c4ccccc4)c1c(cccc1)c2cc(ccc2)OCC(=O)O
• InChI: 1S/C31H26N2O3/c1-2-27-30(22-12-5-3-6-13-22)31(23-14-7-4-8-15-23)32-33(27)28-19-10-9-18-26(28)24-16-11-17-25(20-24)36-21-29(34)35/h3-20H,2,21H2,1H3,(H,34,35)
• InChI key: SJRVJRYZAQYCEE-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables Biphenylazolo-Oxyacetat, das als starker und selektiver Inhibitor des Adipozyt-Fettsäurebindungsproteins (aFABP/aP2) fungiert, indem die fettsäurebindende Tasche angezielt wird (K_i = <;2 nM in einem konkurrierend bindenden Assay mit 1,8-ANS), während die Affinität für Muskel- und Epidermis-FABP′;s erheblich niedriger liegt (K_i = 250 nM bzw. 350 nM). Blockiert nachweislich die Schaumzellen-Transformation und die zelluläre Expression der Entzündungsvermittler bei aP2-positiven, jedoch nicht aP2-negativen THP-1-Makrophagen in vitro und verbessert zudem den Glucosemetabolismus und die Insulinempfindlichkeit bei Mäusen in vivo.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Furuhashi, M., et al. 2007. Nature447, 959.
Sulsky, R., et al. 2007. Bioorg. Med. Chem. Lett.17, 3511.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable