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ICMT-Inhibitor II, FTPAT

The ICMT Inhibitor II, FTPAT controls the biological activity of ICMT.

• Synonym(e): ICMT-Inhibitor II, FTPAT, (E)-methyl-3-((5-(4-(2-((1,1ʹ-biphenyl]-4-yl)ethyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-3-methylpent-2-en-1-yl)thio)propanoat
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₃₁N₃O₂S
• CAS-Nummer: 1350561-58-8
• Molekulargewicht: 449.61
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: O=C(OC)CCSC/C=C(C)/CCN1N=NC(CCC2=CC=C(C3=CC=CC=C3)C=C2)=C1
• InChI key: LUXQNURJPSSXSC-RCCKNPSSSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Triazolo-Farnesylthiopropanoat-Verbindung, die als potenter, reversibler und isoprenylmimetischer kompetitiver Inhibitor der Isoprenylcystein-Carboxylmethyltransferase-Aktivität (ICMT; IC₅₀ = 800 nM; K_i = 400 nM) wirkt. Es wurde gezeigt, dass es die K-Ras-Membranlokalisierung in GFP-K-Ras-transfizierten Jurkat-T-Zellen verhindert. Zeigt selektive Toxizität gegenüber wt-Icmt^+/+ Mausembryonalfibroblasten (MEFs) gegenüber Icmt^-/- MEFs (IC₅₀ = 33 und >;100 µ;M). Es wurde auch gezeigt, dass es die Proliferation von PaTu-8902, stark metastasierenden Pankreaskarzinomzellen, stoppt (IC₅₀ = 8 µ;M).

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Bergman, J.A., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett.3, 15.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable