03-34-0051

Calpeptin

≥94% (HPLC), calpain blocker, solid

• Synonym(e): Calpeptin
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₃₀N₂O₄
• CAS-Nummer: 117591-20-5
• Molekulargewicht: 362.46
• UNSPSC Code: 12352202
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00155623
• Assay: ≥94% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Eigenschaften

• Produktname: Calpeptin, A cell-permeable calpain inhibitor (ID₅₀ = 52 nM for calpain-1; ID₅₀ = 34 nM for calpain-2; ID₅₀ = 138 nM for papain).
• Quality Segment: 100
• assay: ≥94% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white to off-white
• solubility: DMF: 5 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: N([C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCC)C=O)C(=O)OCc1ccccc1
• InChI: 1S/C20H30N2O4/c1-4-5-11-17(13-23)21-19(24)18(12-15(2)3)22-20(25)26-14-16-9-7-6-8-10-16/h6-10,13,15,17-18H,4-5,11-12,14H2,1-3H3,(H,21,24)(H,22,25)/t17-,18-/m0/s1
• InChI key: PGGUOGKHUUUWAF-ROUUACIJSA-N

Beschreibung

General description

Calpeptin hemmt die durch Ca²⁺ stimulierte Spaltung von p35 zu p25 durch Calpain. Es reguliert die Prozessierung von β-Amyloid-Vorläuferproteinen zu β-Amyloid (Aβ). Calpeptin mindert das Auswachsen von Neuriten in sich differenzierenden PC12-Zellen. In Thrombozyten verhindert es den durch Ca²⁺-Ionophor induzierten Abbau von Aktin-bindendem Protein und P235. Es hemmt die Phosphorylierung der Myosin-Leichtkette in Thrombozyten, die durch Kollagen, Ionomycin oder Thrombin stimuliert wird. Calpeptin hemmt das Wachstum von Estrogenrezeptor-positiven Brustkrebszellen. Calpeptin ist ein zelldurchlässiger Calpain-Blocker. Außerdem blockiert esdie Aktivierung von T-Zellen im Immunsystem. Es wurde beobachtet, dass Calpeptinsekundäre Entzündungsreaktionen und Apoptose in Muskelzellen induziert.

Biochem/physiol Actions

ID50 = 52 nmol/l für Calpain I; 34 nmol/l für Calpain II; 138 nmol/l für Papain

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

In einer Mindestmenge DMF oder DMSO lösen und H₂O, Puffer oder Medium direkt vor der Verwendung hinzugeben.

Other Notes

Lee, M.S., et al. 2000. Nature405, 360.
Yamazaki, T., et al. 1997. Biochemistry27, 8377.
Klafki, H., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 28655.
Shiba, E., et al. 1996. Anticancer Res. 16, 773.
Pinter, M., et al. 1994. Neurosci. Lett. 170, 91.
Saito, K. und Nixon, R.A. 1993. Neurochem. Res. 18, 231.
Tsujinaka, T., et al. 1988. Biochem. Biophys. Res. Commun.153, 1201.

Z-Leu-Nle-CHO

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable