5.32978
PLD2 Inhibitor, ML395
Sinónimos:
PLD2 Inhibitor, ML395, Phosppolipase D2 inhibitor, VU0468809, ML-395
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About This Item
Fórmula empírica (notación de Hill):
C26H29N5O2
Número de CAS:
Peso molecular:
443.54
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
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Productos recomendados
Ensayo
≥97% (HPLC)
Nivel de calidad
Formulario
solid
potencia
360 nM IC50
fabricante / nombre comercial
Calbiochem®
condiciones de almacenamiento
OK to freeze
protect from light
color
off-white
solubilidad
DMSO: 50 mg/mL
temp. de almacenamiento
2-8°C
Descripción general
A cell permeable, triazaspirone derivative that acts as a highly potent, selective, and direct allosteric inhibitor of phospholipase D2 (PLD2; IC50 = 360 nM in exogenous biochemical assay). Exhibits >80-fold selectivity over phospholipase D1 (PLD1; IC50 = 30 µM). Shown to permeate the blood-brain barrier. Protects A549 cells from multiple strains of influenza virus when cells were pre-treated with this compound. Exhibits excellent DMPK profile (hepatic microsomal clearance = 82.1 ml/min/kg in Sprague-Dawley rats) and conforms to Lipinski′s rule and has favorable lipophilicity. Also displays favorable cytochrome P450 profile (CYP3A4 IC50 = 3.9 µM, CYP2D6 IC50 =16.4 µM, CYP1A2 IC50>30 µM, and CYP2C9 IC50>30 µM).
ML395 is a cell permeable, highly potent, selective, and direct allosteric inhibitor of phospholipase D2 (PLD2; IC₅₀ = 360 nM) that exhibits >80-fold selectivity over PLD1.
Acciones bioquímicas o fisiológicas
Primary Target
PLD2
PLD2
Reversible: yes
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitución
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C).
Otras notas
O′Reilly, M.C., et al. 2014. ChemMedChem9, 2633.
Información legal
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 3
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
Certificados de análisis (COA)
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