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5.31660

Sigma-Aldrich

GCase Activator, NCGC00188758

Sinónimos:

GCase Activator, NCGC00188758, N-(4-Ethynylphenyl)-5,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, Glucocerebrosidase Activator, Glucocerebrosidase Chemical Chaperone, NCGC758

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C17H14N4O
Peso molecular:
290.32
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
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Ensayo

≥98% (HPLC)

Nivel de calidad

Formulario

powder

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

light orange

solubilidad

DMSO: 2.5 mg/mL

temp. de almacenamiento

2-8°C

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Descripción general

A cell-permeable pyrazolopyrimidine-carboxamide that is shown to enhance cellular glucocerebrosidase (GCase) activity in monocyte- & iPSC-derived human macrophage cultures (hMAC & iMAC, respectively) from healthy donors as well as patients with Type I (GCase genotype N370S/N370S or N370S/c.84dupG) or Type II (GCase genotype IVS2+1G>A/L444P) Gaucher disease (GD) due to allosteric modulation of enzyme activity as well as restoration of mutant enzyme lysosomal localization, resulting in greatly enhanced lysosomal GCase substrates processing in GD cultures (%glucosylceremide reduction = 95% in IVS2+1G>A/L444P iMAC, 46.7% in N370S/c.84dupG iMAC, ≥50% in N370S/N370S hMAC & iMAC; %glucosylsphingosine reduction = 80% in IVS2+1G>A/L444P iMAC, ≥33% in N370S/N370S hMAC & iMAC; 8 µM for 6 d). NCGC00188758 treatment is also shown to reactivate ROS production upon phagocytosis of IgG-opsonized erythrocytes in both GD hMAC & iMAC cultures as well as iMAC chemotaxis toward SDF-1. Pharmacokinetic studies reveal good liver and brain exposure following single 50 mg/kg intraperitoneal injection in mice in vivo (Tmax/Cmax/T1/2 = 0.25 h/1.03 µM/19.3 h/plasma, 0.25 h/2.76 µM/18.2 h/brain, 0.25 h/17.29 µM/28.9 h) as well as mouse liver microsome stability (55% degradation in 60 min with NADPH) & Caco-2 permeability (6.0 x 10-6 cm s-1/A to B; 6.0 x 10-6 cm s-1/B to A) in vitro. Unlike the iminosugar-based chemical chaperone Isofagomine, NCGC00188758 does not inhibit GCase activity.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
Glucocerebrosidase (Gcase)
Reversible: yes

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Standard Handling (A)

Otras notas

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


Certificados de análisis (COA)

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