A non-competitive, highly potent antagonist selective for mGlu5 receptors (IC50 = 36 nM). Also a positive allosteric modulator of mGlu4and weak anatagonist of NMDA receptors. Biologically active admitted systematically. Widely used in assessing the functional roles of mGlu5 receptors in a variety of research areas, such as learning and memory, sleep, neuroprotection, depression, addiction, anxiety and stress related disorders, analgesia, locomotion, neural plasticity, and Parkinson′s disease.
Biochem/physiol Actions
Primary Target mGlu₅ receptors
Warning
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze 9-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Other Notes
Manago, F., et al. 2013. Psychopharmacol. (Berl)226, 541. Cavas, M., et al. 2013. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry.40, 18. Micheli, F., 2000. Cur. Op. Invest. Drugs (London, England)1, 355. Li, X., et al. 2006. J. Pharmacol. & Exp. Therapeutics.319, 254. Tatarczyñska, E., et al. 2001. Bri. J. Pharmacol.132, 1423.
Legal Information
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Storage Class
11 - Combustible Solids
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WGK 1
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