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首頁藥理學與藥物發現研究發現基因調控的生物活性小分子

發現基因調控的生物活性小分子

基因表達調控的損失是許多人類疾病狀態的關鍵組成部分,包括神經退行性疾病、自體免疫疾病以及最顯著的癌症。基因表達的調節可能發生在 DNA 轉錄為 RNA、RNA 轉譯為蛋白質的過程中,或是蛋白質經過轉譯後修飾的過程中。細胞滲透性小分子調節劑已經成為研究基因和蛋白質功能的重要工具,讓研究人員可以靶向和選擇性地修改基因表達。我們了解確保您的目標是正確的目標是多麼的重要。我們提供各種小分子研究工具,例如轉錄因子調節劑、染色質修飾酵素的抑制劑,以及激效劑/拮抗劑,用於基因調控研究中的靶點鑑定和驗證;以下是這些研究工具的精選。

基因調控研究中一個活躍的領域是表觀遺傳學。表觀遺傳修飾是基因表達中穩定但可能可逆轉的改變,這些改變發生時 DNA 序列不會永久改變,但仍然可以代代相傳。研究得較多的表觀遺傳過程包括染色質相關蛋白(主要是組蛋白)的轉譯後修飾(如甲基化、乙酰化)和 DNA 甲基化。表觀遺傳修飾酵素的小分子調節劑(活化劑或抑制劑)的發現,為研究人員提供了研究染色質修飾的生物後果的工具。除了各種表觀遺傳靶點的小分子調節劑之外,我們也透過與結構基因組學聯盟 (Structural Genomics Consortium, SGC) 合作,提供新穎的化學探針,用於表觀遺傳學的研究。這些特性良好的探針能有效且選擇性地抑制參與表觀遺傳控制的蛋白質的活性,包括研究良好的靶點,例如含溴鍵域的 BET 蛋白家族和組蛋白甲基转移酶。 訪問我們的 SGC 化學探針頁面 了解更多有關 SGC 表觀遺傳探針的資訊。

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