多巴胺受體最初根據多巴胺刺激(D1)或抑制(D2)腺苷酸環化酶活性和產生第二信使分子環-AMP(cAMP)的能力分為兩大類型。分子遺傳學的巨大進步大大促進了新型多巴胺受體、D3、D4、D3和D4的分離和特性分析。和 D5，其解剖定位與傳統的 D1 or D2 受體不同。根據它們的多肽序列、藥理特性，包括它們對不同信號轉導級鏈的影響，目前將這五種多巴胺受體分為兩個家族；D1-like 家族，包括 D1 D2 D3 D4 D51 和D5 受體，以及D22、D3 和 D4 受體。多巴胺受體與 G 蛋白耦合，並經由附著的碳水化合物、脂質酯或磷酸基團修飾。它們的特徵是有七個疏水跨膜區，以及一個功能性的第三胞質內環，可與 G 蛋白和其他效應分子互動，以介導受體的生理和神經化學作用。
多巴胺 D1 and D2 receptors are widely expressed in forebrain regions and occur in tissues at sufficiently high concentrations so that they can be studied in situ。其他受體（D3、D4 和D5）的分佈較為有限，並且出現在組織中的濃度很低，因此對這些受體 原位 進行實驗研究比較困難。後者的受體及其建議的效應機制已在基因轉染的細胞系中表達後進行了研究，但在將克隆受體獲得的結果推斷到 體內 情況時必須小心。
鑒定出可區分 D1-like 和 D2-like 受體的化合物，有力地支持將多巴胺受體分成兩個家族。然而，大多數藥物和候選配體都能與一種以上的多巴胺受體亞型產生高親和性結合，因而妨礙了對每種多巴胺亞型進行全面的藥理和神經生物學特性分析。例如，尚未發現對 D1 對 D5 受體有選擇性的藥物，而且大多數針對 D2 類受體的化合物對家族中多個成員都有很強的親和力。
使用胚胎幹細胞的 DNA 重組技術，已開發出具有特定多巴胺受體亞型的目標基因剝離的小鼠。這種基因敲除突變小鼠為多巴胺受體生理和行為影響的研究提供了寶貴的模型。然而，由於表型變異、遺傳背景以及複雜的代償性發育適應可能會影響結果，因此除了特定多巴胺受體基因缺失之外，還應小心詮釋這些研究結果。
多巴胺受體激动劑或拮抗劑在臨床上有用的疾病很常見，通常是慢性的，而且目前的治療方法不能完全緩解症狀，並受到不良反應的限制。多巴胺 D1 和 D2 受體激动劑能有效改善帕金森氏症 (Parkinsons disease, PD) 的症狀。D2 受體的拮抗活性仍然是為治療精神分裂症和其他特發性精神病而開發的標準和較新抗精神病藥物的藥理特性的重要組成部分。D3 受體配體有證據顯示可拮抗可卡因的強迫行為，並減輕左旋多巴誘發的運動障礙。臨床前研究鼓勵開發多巴胺 D4 選擇性化合物，以治療注意力不足過動症和其他常涉及注意力和認知功能障礙的疾病。此外，這些藥物也被視為治療勃起功能障礙的潛在新療法。最近的證據顯示，D5 受體在血壓調節中扮演關鍵的角色，這表明 D5選擇性化合物一旦開發出來，可能會被證明對治療高血壓有用。所有這些情況繼續使多巴胺受體成為具有吸引力的藥物治療靶點，以改善神經精神疾病和其他疾病的治療。
下表包含已被接受的調節劑及其他資訊。如需其他產品清單，請參閱下方的 "類似產品" 部分。
Footnotes
a) 推定的第三個細胞質環的推導 aa 組成在長短異構體之間有所不同。
a) 推定的第三個細胞質環的推導 aa 組成因 40 個碱基對重複的存在而有所不同。重複的數目有時會標示出來 (例如、D4.2 表示兩個重複）。
縮寫
A-369508: 2-[4-(2-Cyanophenyl)-1-piperazinyl]-N-(3-methylphenyl) acetamide
A-381393： 2-[4-(3,4-Dimethylphenlyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H-benzoimidazole
A-68930： 1R,3S-1-Aminomethyl-5,6-dihydroxy-3-phenylisochroman hydrochloride
A-77636： (-)-(1R,3S)-3-Adamantyl-1-(aminomethyl)-3,4-dihydro-5,6-dihydroxy-1H-2-benzopyran
A-86929： (-)-trans-9,10-Hydroxy-2-propyl-4,5,5a,6,7,11b-hexahydro-3-thia-5-azacyclopent-1-ena[c]phenanthrene hydrochloride
ABT-724： 2-(4-Pyridin-2-ylpiperazin-1-ylmethyl)-1H-benzimidazole
BP 897： N-[4-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-2-naphthylcarboxamide
CP-226,269： 5-Fluoro-2-[[4-2(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl]-1H-indole
CP-293,019: 7-[(4- 氟苯氧基)甲基]-2-(5-氟-2-嘧啶基)八氫-(7R,9aS)-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪
GR 103,691： {4'-Acetyl-N-{4-[(2-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-butyl}-biphenyl-4-carboxamide
KCH-1110： 1-(2-Ethoxy-phenyl)-4-[3-(3-thiophen-2-yl-isoxazolin-5-yl)-propyl]-piperazine
L-741,626: (±)-3-[4-(4- 氯苯基)-4-羥基哌啶基]-甲基吲哚
L-745,870： 3-([4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]甲基)-1H-吡咯(2,3-b)吡啶
L-750,667： (±)-3-[4-Iodophenyl)-1-piperazyl]methylpyrrolo[2,3-b]pyrimidine
7-OH-DPAT： 2-二丙基氨基-7-羥基-1,2,3,4-四氫萘
R(+)-7-OH-DPAT： R(+)-2-Dipropylamino-7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
7-OH-PIPAT： (+)-7-Hydroxy-2-(N-n-propyl-N-3′-iodo-2-propenyl)aminotetralin
PD 128,907： 3,4,4a,10b-Tetrahydro-4-propyl-2H,5H-(1)benzopyrano(4,3-b)-1,4-oxazin-9-ol
PD 168,077: N-[[4-(2-Cyanophenyl)-1-piperazinyl]methyl]-3-methyl-benzamide
RBI-257： 1-[4-Iodobenzyl]-4-[[2-[3-isopropoxy]pyridyl]-methylamino]piperidine
SB 277011-A: trans-N-[4-[2-(6-Cyano-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]cyclohexyl]-4-quinolinecarboxamide
SCH-23390： 7-Chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
SCH-39166: (-)-trans-6,7,7a,8,9,13b-Exahydro-3-chloro-2-hydroxy-N-methyl-5H-benzo-[d]-naphto-[2,1b]-azepine hydrochloride
TNPA： R(-)-2,10,11-trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide
R(+)-SKF-38393： 1-Phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-(1H)-3-benzazepine-7,8-diol
U-101,387: 4-[4-[2-[(1S)-3,4-Dihydro-1H-2-benzopyran-1-yl]ethyl]-1-piperazinyl]-benzenesulfonamide
U-91,356A: (R)-5,6-Dihydro-5-(propylamino)-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinolin-2-(1H)-one monydrochloride
U99194A： 5,6-二甲氧基-2-(N-二丙基)-氨基茚酮
參考資料
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