封裝效率、裝載能力和產量之間有什麼區別？
膠囊化效率是指成功夾帶到膠束或納米粒子中的藥物百分比。
膠囊化效率 (EE%) 的計算方法是（添加的總藥物 - 游離的非夾帶藥物）除以添加的總藥物。
載藥量（LC%）可以用夾帶的總藥量除以納米粒子總重量來計算。在藥物輸送中，產量（以百分比表示）是每個包裝量的藥物輸送量的反映。
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。如何提高膠束的穩定性？
由於膠束自我組裝成給藥系統的動態性質，膠束在體外的穩定性和在體內的穩定性都很有限；這種不穩定性可能會導致藥物過早釋放。
改善膠束穩定性的方法主要有兩種。首先，選擇嵌段共聚物可以透過使用形成核心的疏水性嵌段來改善膠束的穩定性。其次，可以使用膠束交聯策略來提高穩定性。
膠束可透過酰胺鍵形成、硫醇-烯、點擊化學等方式進行永久交聯。
膠束可透過醯胺鍵的形成、硫醇烯、點擊化學等方式永久交聯，最近則開始探索可逆性膠束交聯，以提高穩定性，並創造可在作用部位釋放有效成分的反應式藥物載具。例如，pH 敏感或氧化還原敏感膠束已被用於腫瘤部位的反應性給藥。反應性交聯膠束可以由核交聯、殼交聯或中間層交聯膠束來製造，具有可逆性連結，例如 pH 敏感、酮醛、乙醛、亞胺，或氧化還原易失性連結，例如二硫化物。
此外，還探討了使用酵素敏感肽進行交聯。對於所有類型的交聯，組成膠束的聚合物都需要有助於交聯的化學官能基團，例如端官能聚合物或側鏈官能聚合物。理想情況下，所選的交聯策略應具有溫和且生物相容的反應條件，並且不需要催化劑，以避免額外的純化步驟。
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。奈米顆粒可以用於口服給藥嗎？
是的，聚合納米顆粒目前正在接受口服給藥的臨床前評估。
一般而言，口服給藥的多肽、寡核苷酸和大分子需要克服比非腸道給藥更多的挑戰。
胃和腸的 pH 值範圍為 1-8。在低 pH 值下，生物製劑可能會發生氧化或水解作用而失去活性。此外，未受保護的藥物可能會被消化道內的酵素和蛋白質酶降解。將藥物包封在聚合物奈米載體內，可保護藥物不受這些障礙的影響。另一個重要的障礙是藥物穿透腸道的黏膜屏障。
使用 PEG 對奈米粒子表面進行修飾可以幫助奈米粒子穿透黏膜屏障。黏附性聚合物（如甲殼素、聚丙烯酸和嵌段共聚物）已被用於改善腸道吸收。此外，利用末端官能化聚合物和基團官能化聚合物，可將聚合物奈米粒子改性為有助於細胞轉移的目標細胞。
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。納米載體的理想尺寸是多少？
理想的納米載體尺寸取決於應用和所需的藥物負載能力。一般而言，納米載體應小於 400 nm，以防止單核吞噬細胞識別和免疫系統清除。
納米載體的大小會影響其在體內的分佈，較小的顆粒會降低肝臟的吸收率。對於大多數這類應用，納米載體應該小於 200 nm，最好小於 100 nm，以受益於增強的滲透性和保留 (EPR) 效應，從而滲入腫瘤。
值得注意的是，隨著尺寸的減小，負載能力也會降低，因此可能需要更多的 NPs 才能達到治療效果。除了納米載體的尺寸外，成分、形狀和表面電荷也會影響釋放行為和蓄積。
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。脂質雙層如何影響藥物分子從 PLGA 等疏水聚合物中釋放出來？
《聚合給藥技術指南》（第 24 頁 - PNIPAM 給藥系統）中發佈的方案在 PLGA 核心周圍形成了一個脂質單層，而不是雙分子層。脂質單層的存在已被證實可作為減緩/延緩藥物從 PLGA 核心釋出的 "柵欄"。然而，加入脂質單層（卵磷脂和脂質-PEG）的目的不是減緩藥物釋放，而是改善納米粒子在血液中的生物相容性。
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。有哪些策略可用於延長多肽釋放時間一個月或更多？
水凝胶、植入物和载体技术用于延长蛋白质和肽的释放时间。可注射的植入系統被設計成可釋放藥物數週至數個月。
常用的聚合物包括聚（乳酸-共-乙醇酸）嵌段共聚物、聚乳酸和聚己內酯。聚合物的選擇和分子量可控制植入物的藥物釋放和作用時間。
對於注射技術和緩釋系統，蛋白質或肽的猝發釋放是一個重要的問題。爆釋問題可透過改變配方或聚合物選擇來解決。例如，含有羧基的 PLGA 可以延長蛋白質的釋放。將蛋白質或縮氨酸包封在顆粒或奈米顆粒中，以達到持續釋放蛋白質或縮氨酸的目的。微粒可保護縮氨酸或蛋白質免於酵素降解，並可延長半衰期；然而，這些系統大多有顯著的猝發釋放。克服這一問題的策略之一是在凝膠中嵌入奈米顆粒的混合系統。
Sigma-Aldrich 提供多種化學選擇的可生物降解和嵌段共聚物，適用於緩釋配方。
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在考慮對蛋白質藥物進行 PEG 化學作用時，如何決定使用何種 PEG 化學作用？
對於蛋白質的 PEG 化學作用，主要有兩種選擇：結合化學作用的類型和 PEG 的結構。
例如，胺基反應型 PEG 經常被使用，因為蛋白質的結構中天然含有可用的胺基，而且胺基傾向於表面可用。此外，胺基化學反應條件溫和。胺基 PEG 化學通常會使每個蛋白質產生多個 PEG 分子。然而，胺基 PEG 化學是非特異性的，會導致隨機結合和具有位置異構體的異質產品。N 端胺基 PEG 化學可利用蛋白質中 N 端胺基較低的 pKa，並使用可在較低反應 pH 值下運作的 PEG 化學品，作為改善位點選擇性的策略。由於蛋白質中單半胱氨酸殘基的可用性有限，以硫醇為基礎的結合具有更高的選擇性。此外，位點特異性 PEG 化學作用可與生物正交反應化學物質一起使用。硫醇和位點特異性 PEG 化學通常都需要基因工程和蛋白質的修飾，以加入游離硫醇或非天然功能基團。
除了結合化學外，PEG 大小和幾何形狀的選擇也很重要。大的 PEG 分子不容易被腎小球過濾清除，並可能造成組織空泡化。支化的 PEG 可提供更好的遮蔽效果並改善循環時間。
要為您感興趣的藥物找到最佳的選擇，各種結合化學與結構的 PEG 是不可或缺的。Sigma Aldrich 提供多種功能化 PEG，適合各種結合策略。
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