5.09374

L524-0366

≥98% (HPLC), powder, Fn14 antagonist, Calbiochem^®

• 同義詞: Fn14拮抗剂，L524-0366
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₃H₁₃ClN₄OS
• CAS號碼: 951612-19-4
• 分子量：: 308.79
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 20973801
• NACRES: NA.77

屬性

• product name: Fn14拮抗剂，L524-0366,
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 效力: 7.12 μM K_i
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 25 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: C1CSCCN1C(=O)C2=CN(N=N2)C3=CC(=CC=C3)Cl

描述

一般說明

一种三唑基-硫代吗啉基-甲酮化合物，通过直接亲和相互作用（K_D = 7.12 µM）充当成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）拮抗剂，并与肿瘤坏死因子样弱凋亡诱导物（TWEAK）C末端/细胞外TNF的同源域（THD）竞争Fn14结合（对500 pg/mL sTWEAK的抑制率为16.8%；[药物]=25 µM）。显示在10 µM浓度下可完全抑制100 ng/mL sTWEAK刺激的T98G神经胶质瘤细胞迁移，并且比TNFα诱导的NF-κB活化更有效抑制TWEAK-（在使用Fn14-NF-kB-Luc和NF-κB-Luc细胞的报告基因分析中，分别为IC₅₀ = 7.8 vs. 31.03 µ M），在T98G培养物中高达50 µM和72 h没有任何明显的细胞毒性。

与TWEAK C末端/细胞外TNF同源域（THD）竞争Fn14结合的三唑基-硫代吗啉基-甲酮化合物（K_D = 7.12 µM）。显示在10 µM浓度下可完全抑制100 ng/mL sTWEAK刺激的T98G神经胶质瘤细胞迁移，并且比TNFα诱导的NF-κB活化更有效抑制TWEAK-（在报告基因分析中，分别为IC₅₀ = 7.8 vs. 31.03 µ M），在T98G培养物中高达50 µM和72 h没有任何明显的细胞毒性。

生化／生理作用

主要靶标
成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）

可逆性：是

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

仅使用新鲜的DMSO进行溶解。

其他說明

Dhruv, H., et al. 2013.J. Biol. Chem.288, 32261.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable