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Merck

SML3705

Sigma-Aldrich

Olaparib

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine, 4-[[3-[[4-(Cyclopropylcarbonyl)-1-piperazinyl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone, AZD-2281, KU-0059436

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C24H23FN4O3
Número de CAS:
Peso molecular:
434.46
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

storage temp.

-10 to -25°C

Biochem/physiol Actions

Olaparib is an antineoplastic and potent inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerases-1 and 2 (PARP-1, PARP-2) with an IC50 of 5 nM for PARP-1 and an IC50 of 1 nM for PARP-2. Olaparib is indicated to treat breast cancer, ovarian cancer, fallopian tube cancer, peritoneal cancer, pancreatic cancer, and prostate cancer.

pictograms

Skull and crossbonesHealth hazard

signalword

Danger

Hazard Classifications

Acute Tox. 3 Oral - Repr. 1B

Storage Class

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Allosteric regulation of DNA binding and target residence time drive the cytotoxicity of phthalazinone-based PARP-1 inhibitors
Cell Chemical Biology, 29(12), 1694-1708 (2022)
Joana M Senra et al.
Molecular cancer therapeutics, 10(10), 1949-1958 (2011-10-06)
PARP-1 is a critical enzyme in the repair of DNA strand breaks. Inhibition of PARP-1 increases the effectiveness of radiation in killing tumor cells. However, although the mechanism(s) are well understood for these radiosensitizing effects in vitro, the underlying mechanism(s)
Evolution of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibitors. From concept to clinic.
Dana V Ferraris
Journal of medicinal chemistry, 53(12), 4561-4584 (2010-04-07)

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