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SML3121

Sigma-Aldrich

TETi76 diethyl ester

≥95% (HPLC)

Sinónimos:

2-Hydroxy-4-methylene-pentanedioic acid, 1,5-diethyl ester, AD145, Diethyl 2-hydroxy-4-methylenepentanedioate, TETi76 ester

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C10H16O5
Número de CAS:
Peso molecular:
216.23
UNSPSC Code:
12352108
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥95% (HPLC)

form

oil

color

colorless to yellow

storage temp.

2-8°C

Biochem/physiol Actions

TETi76 diethyl ester is a cell-permeant diester form of the α-KG-competitive and hightly selective TET1/2/3 dioxygenase inhibitor TETi76 acid (TET2 cat. domain Kd = 0.3 μM; no potency against 16 other αKG/Fe2+-dependent enzymes, including closely related RNA dioxygenase FTO). TETi76 ester downregulates cellular 5-hydroxymethylcytosine (5hmC) levels (IC50 = 20-37 μM; K562, MEG01, SIGM5, OCI-AML5, MOLM13), exerts preferential cytotoxicity in TET-deficient cultures (TET2/3-knockout K562 LD50 ~10 μM vs wt K562 LD50 ~40 μM) and significantly reduces TET2-deficient SIGM5 tumor burden in mice in vivo (50 mg/kg p.o.).

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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