SML1731

A64 trifluoroacetate

≥98% (HPLC)

• 别名: 5-((6-Oxo-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1,6-dihydropyridin-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione trifluoroacetate
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₁₇N₅O₃S · xC₂HF₃O₂
• CAS号: 2123107-10-6
• 分子量: 383.42 (free base basis)
• UNSPSC代码: 12352200
• PubChem化学物质编号: 329826044
• NACRES: NA.77

属性

• 质量水平: 100
• 方案: ≥98% (HPLC)
• 表单: powder
• 颜色: white to beige
• 溶解性: H₂O: 10 mg/mL, clear
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: O=C1NC=C(/C=C2SC(NC\2=O)=O)C=C1C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3.FC(F)(C(O)=O)F

说明

生化/生理作用

A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮化合物，也是一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂。

A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮类化合物，作为一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂（对 HIPK2 和 HIPK1 的 IC ₅₀ = 74 nM 和 136 nM；[ATP] = 100μM），仅在较高浓度时影响 MPF（在 5μM;[ATP] = 10μM），对 CDK1 几乎没有作用（IC ₅₀ >10μM)。A64 (1 μM）有效防止内质网应激剂衣霉素（1μg/mL）诱导的 HEK293 和原代大鼠运动神经元培养的 HIPK2/JNK 磷酸化和细胞死亡。通过 A64 处理抑制 HIPK2 也能有效保护大鼠运动神经元免受外源性 SOD1 G93A 或 TDP-43 表达的死亡。激酶组分析显示的 ff-靶激酶包括 DYRK1A、CSNK2A2、DAPK2、DAPK1、PIM3、CSNK2A1、PIM1（Kd 分别为 8.8、6.1、6.1、9.5、3.7、31、37 nM）和 DYRK1B (IC ₅₀ = 62 nM)。

安全信息

• 象形图: GHS07
• 警示用语：: Warning
• 危险声明: H315,H319,H335
• 预防措施声明: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危险分类: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• 靶器官: Respiratory system
• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable