推荐产品
品質等級
化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
藥物控制
regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
CC1=NN=C2N1C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=NC2CC(OC(C)(C)C)=O
InChI
1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3
InChI 密鑰
DNVXATUJJDPFDM-UHFFFAOYSA-N
應用
通过分析其对脂肪形成的基因调控的影响，特别是对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR-g)、CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBPa)以及STAT5A和B的影响，(±)-JQ1已被用来研究其对脂肪形成的影响。JQ1已作为BRD4化学抑制剂用于药物结合试验，以研究CRBN在小鼠和人类中的底物募集功能。
生化／生理作用
(±)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。已知 JQ1 抑制细胞增殖，因此，可用作编号癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。
人类 BET 家族包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT，在基因转录调控中起作用。(+/-)-JQ1 ((+/-) SGCBD01) 是一种选择性 BET 溴结构域 (BRD) 抑制剂，可抑制 Brd4（含溴结构域 4）。Brd4 通过两个串联的溴结构域（BD1 和 BD2）与染色质形成复合物，这两个结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合被认为可调节延伸因子 b 和额外转录因子向特异性启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。JQ1 抑制 Brd4 与 TNFα 的招募和结合和 E-选择素启动子元件，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP（光漂白后荧光恢复）分析中加速恢复时间。因此 JQ1/SGCBD01 是研究 Brd4 在转录起始中角色的有用工具。有关表征的完整详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 SGCBD01/JQ1 探针摘要 。
要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc
要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc
特點和優勢
(+/-) JQ-1是一种表观遗传化学探针，是我们与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
该化合物是基因调控研究的特色产品。 点击此处 ，发现更多特色基因调控产品。在 sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。
相關產品
产品编号
说明
价格
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
其他客户在看
Yunlu Jia et al.
Blood cancer journal, 11(2), 32-32 (2021-02-14)
Multiple myeloma (MM) is an aggressive plasma cell neoplasm characterized by genomic heterogeneity. Superenhancers (SEs) are defined as large clusters of enhancers in close genomic proximity, which regulate genes for maintaining cellular identity and promote oncogenic transcription to which cancer
Panagis Filippakopoulos et al.
Nature, 468(7327), 1067-1073 (2010-09-28)
Epigenetic proteins are intently pursued targets in ligand discovery. So far, successful efforts have been limited to chromatin modifying enzymes, or so-called epigenetic 'writers' and 'erasers'. Potent inhibitors of histone binding modules have not yet been described. Here we report
Ligand-mediated protein degradation reveals functional conservation among sequence variants of the CUL4-type E3 ligase substrate receptor cereblon.
Akuffo A A, et al.
The Journal of Biological Chemistry (2018)
Hiroki Michida et al.
Cell reports, 31(9), 107724-107724 (2020-06-04)
NF-κB is a transcription factor that activates super enhancers (SEs) and typical enhancers (TEs) and triggers threshold and graded gene expression, respectively. However, the mechanisms by which NF-κB selectively participates in these enhancers remain unclear. Here we show using mouse
Ziwei Huang et al.
Clinical epigenetics, 13(1), 10-10 (2021-01-16)
The aim of this paper was to investigate the protective effects of bromodomain containing 4 (BRD4) inhibition on the temporomandibular joint osteoarthritis (TMJ OA) induced by compressive mechanical stress and to explore the underlying mechanism. In vivo, a rat model
我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.
联系技术服务部门