SML0778

UNC1999

≥98% (HPLC)

• 别名: 1-Isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1H-indazole-4-carboxamide
• 经验公式（希尔记法）: C₃₃H₄₃N₇O₂
• CAS号: 1431612-23-5
• 分子量: 569.74
• MDL號碼: MFCD26960958
• 分類程式碼代碼: 41121800
• PubChem物質ID: 329825598
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white to beige
• 溶解度: DMSO: 15 mg/mL, clear
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: CC(C)N1CCN(C2=NC=C(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)C=C2)CC1
• InChI: 1S/C33H43N7O2/c1-7-8-24-15-23(6)37-33(42)28(24)19-35-32(41)27-16-26(17-30-29(27)20-36-40(30)22(4)5)25-9-10-31(34-18-25)39-13-11-38(12-14-39)21(2)3/h9-10,15-18,20-22H,7-8,11-14,19H2,1-6H3,(H,35,41)(H,37,42)
• InChI 密鑰: DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N

说明

生化／生理作用

多梳抑制络合物 2 （PRC2）通过组蛋白 H3 在赖氨酸 27 (H3K27) 上的甲基化来抑制基因表达，其中包含作为其的催化亚基的EZH1 或 EZH2 ，EZH1 在分裂细胞和非分裂细胞中均有发现，而 EZH2 仅在活跃分裂细胞中有发现。UNC1999 是一种口服的 EZH2 和 EZH1 赖氨酸甲基转移酶的选择性抑制剂，同时IC ₅₀ < 10 nM （EZH2）和 IC 50< 45 nM （EZH1）。UNC1999 强效抑制野生型和突变型 Y641N EZH2 甲基转移酶活性的能力相差不到 5 倍，并选择性杀死携带 Y641 点突变的弥散性大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞。它对 EZH2 和 EZH1 的选择性高于其他 15 种赖氨酸、精氨酸和 DNA 甲基转移酶。UNC1999 与辅因子 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争，但不与肽底物竞争。因为它同时抑制 EZH2 和 EZH1，在 PRC2–EZH2 和 PRC2–EZH1 都促进 H3K27 甲基化的疾病环境中，UNC1999 比 EZH2 选择性抑制剂有潜在的优势。

有关表征的完整详细信息，请访问结构基因组学联盟（SGC）网站上的 UNC1999 探针摘要 。

UNC2400 是活性探针 UNC1999 的阴性对照物。要从SGC 获取阴性对照样品， 单击此处 。

想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc

特點和優勢

UNC1999是一种表观遗传化学探针，是我们与Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。

这种化合物是基因调控研究的特色产物。点击此处查看更多特色基因调控产物。登录sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域中关于生物活性小分子的消息。

其他說明

在化学探针门户网站上，已有专家审查和推荐了UNC1999。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 UNC1999 探针摘要 。

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable