Q102

(-)-喹吡罗 盐酸盐

≥98% (HPLC), solid

• 别名: (–)-喹吡罗 单盐酸盐, 反式 -(-) (4aR)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-八氢-5-丙基-1H-吡唑并 [3,4-g] 喹啉 单盐酸盐, LY-171,555
• 经验公式（希尔记法）: C₁₃H₂₁N₃ · HCl
• CAS号: 85798-08-9
• 分子量: 255.79
• MDL號碼: MFCD00069336
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 24277929
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 光學活性: [α]25/D −124.5°, c = 0.4 in H₂O(lit.)
• 儲存條件: desiccated
• 顏色: white
• 溶解度: 0.1 M HCl: 23 mg/mL; H₂O: 7.3 mg/mL
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: Cl.[H][C@]12CCCN(CCC)[C@]1([H])Cc3c[nH]nc3C2
• InChI: 1S/C13H21N3.ClH/c1-2-5-16-6-3-4-10-7-12-11(8-13(10)16)9-14-15-12;/h9-10,13H,2-8H2,1H3,(H,14,15);1H/t10-,13-;/m1./s1
• InChI 密鑰: HJHVRVJTYPKTHX-HTMVYDOJSA-N
• 基因資訊: human ... DRD2(1813) , DRD3(1814)

说明

應用

(-)-喹吡罗盐酸盐在各种实验中作为选择性D2多巴胺（DA）受体激动剂。

生化／生理作用

喹吡罗是多巴胺激动剂，对D₂ 和D₃多巴胺受体亚型具有高亲和力。大鼠脑中与特异性[³H]喹吡罗结合是可饱和的，具体结合情况取决于温度、膜浓度、钠浓度和鸟嘌呤核苷酸等因素。 推定D₂ 多巴胺受体激动剂喹吡罗（LY 171,555）是体内和体外研究中使用最广的D₂激动剂。盐酸喹吡罗是(±)-喹吡罗的活性对映异构体。饱和分析显示，其具有高亲和力结合的特征（K_D = 2.3 +/- 0.3 nM），可通过缔合-解离动力学得到证实。[³H]喹吡罗结合位点的区域分布与[³H]螺环哌啶酮结合位点的分布大致平行，在纹状体、伏隔核和嗅结节中密度最大。许多药物，主要是单胺氧化酶抑制剂（MAOl），抑制[³H]喹吡罗的结合，但不抑制[³H]螺环哌啶酮或[³H]（-）N-n-丙基去甲阿朴吗啡的结合。在大鼠大鼠纹状体膜中，这一作用似乎由不涉及MAO酶活性的机制产生。临床上用于抗抑郁的 MAOI 显示出在[³H]喹吡罗标记和[³H]螺环哌啶酮标记的位点间具有选择性，一些结构相关的炔丙基胺、N-乙酰基乙二胺衍生物和其他药物（如异喹胍和苯基双胍）也是如此。MAOI 中的氯吉兰和 Ro 41-1049最为有效。MAOI 与新结合位点相互作用，这一位点由[³H]喹吡罗标记或调节[³H]喹吡罗结合。此位点可能与D₂样多巴胺受体有关。

法律資訊

经美国礼来公司（Eli Lilly and Company）许可生产和销售。

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)