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化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
光學活性
[α]/D -60 to -50°, c = 1 in methanol
儲存條件
desiccated
顏色
white to beige
溶解度
H2O: 2 mg/mL, clear
儲存溫度
room temp
SMILES 字串
O=C(C1=CC=C(N2C(N=CC=C3)=C3N=N2)C=C1)N([C@H]4CNCCC4)C5=C(Cl)C=CC=N5
生化/生理作用
Pf-06446846 是一种选择性、口服活性的 PCSK9 抑制剂,在合成 PCSK9 时似乎通过引起核糖体延缓而发挥作用。PCSK9 与 LDL 受体结合,阻止其从血液中去除 LDL 胆固醇。研究发现 PF-06446846 可降低大鼠血浆 PCSK9 和总胆固醇水平。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
PLoS biology, 15(3), e2001882-e2001882 (2017-03-23)
Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) plays a key role in regulating the levels of plasma low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C). Here, we demonstrate that the compound PF-06446846 inhibits translation of PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34
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