11086090001

钙蛋白酶抑制剂I

N-Acetyl-Leu-Leu-norleucinal, synthetic

• 别名: 钙蛋白酶抑制剂I, N-乙酰基-亮氨酸-亮氨酸-亮氨酸, ALLN, Ac-LLnL-CHO, MG-101, N-乙酰基-L-亮氨酰基-L-亮氨酰基-L-正亮氨酸醛, N-乙酰基-亮氨酸-亮氨酸-正亮氨酸醛
• 经验公式（希尔记法）: C₂₀H₃₇N₃O₄
• CAS号: 110044-82-1
• 分子量: 383.53
• Beilstein: 7656053
• MDL编号: MFCD00065505
• UNSPSC代码: 12352204
• PubChem化学物质编号: 329749147

属性

• 质量水平: 100
• 方案: 98% (chromatographically homogeneous)
• 表单: powder
• 分子量: M_r = 383.5
• 包装: pkg of 25 mg
• 制造商/商品名称: Roche
• mp: 182 °C
• 溶解性: DMF: 10 mg/mL; ethanol: 10 mg/mL; methanol: 10 mg/mL
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: [H]C(=O)[C@H](CCCC)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(C)=O
• InChI: 1S/C20H37N3O4/c1-7-8-9-16(12-24)22-19(26)18(11-14(4)5)23-20(27)17(10-13(2)3)21-15(6)25/h12-14,16-18H,7-11H2,1-6H3,(H,21,25)(H,22,26)(H,23,27)/t16-,17-,18-/m0/s1
• InChI key: FMYKJLXRRQTBOR-BZSNNMDCSA-N

说明

一般描述

钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca²⁺ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I 和钙蛋白酶 II 的强大竞争性抑制剂。

特异性

钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca²⁺ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I（需要 2–75 μM Ca²⁺ 激活）和钙蛋白酶 II（需要 200–800 μM）的强力的、竞争性抑制剂，K_i 值在 0.12 μM 至 0.23 μM 之间。对钙蛋白酶 II 的抑制程度低于钙蛋白酶 I。钙蛋白酶抑制剂 I 也是木瓜蛋白酶和组织蛋白酶 B 和 L 的强抑制剂，它对组织蛋白酶 H 和 α-胰凝乳蛋白酶的抑制作用较弱，而对胰蛋白酶没有抑制作用。对 0.02 U 血小板钙蛋白酶的 ID₅₀ 为 0.05 μM。

应用

钙蛋白酶抑制剂 I 抑制钙蛋白酶，钙蛋白酶通过部分蛋白水解激活肌球蛋白轻链激酶和蛋白激酶 C。由于分子量低且无带电荷的残基，因此该抑制剂应该具有膜渗透性。
钙蛋白酶抑制剂 I 用于蛋白质印迹法。[1][2]

质量

纯度：98％（来自 C）；色谱均一

公式变量

C₂₀H₃₇N₃O₄

制备说明

工作浓度：0.1 - 10 μM
建议的起始浓度为 17 μg/ml。这是观察到的钙蛋白酶 I 最大抑制一半的浓度。
工作液：推荐的溶剂是 DMF、乙醇或甲醇，最高 10mg/ml。
存储条件（工作液）：-15 至 -25°C
在 -15 至 -25°C 下，在DMF、甲醇，乙醇溶液中可稳定 4 周。

重悬

溶于 DMF、乙醇或甲醇至 10 mg/ml。对于储备溶液，罗氏建议将 1 mg 抑制剂溶于 100 μl DMF、甲醇或乙醇中。使用前，用水或磷酸盐缓冲液（0.1 M，pH 7.5）稀释至所需浓度。在 DMF、乙醇或甲醇溶液中，在 2 至 8°C 下可稳定 2 至 3 天，在 -15 至 -25°C 下可稳定约 4 周。为了获得最佳效果，请现配现用。

其他说明

仅用于生命科学研究。不可用于诊断。

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable