5.33869

Sigma-2受体拮抗剂，CT01344

• 别名: Sigma-2受体拮抗剂，CT01344
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₁₈Cl₂F₃N
• CAS号: 1425092-22-3
• 分子量: 376.24
• UNSPSC代码: 12352200

属性

• 方案: ≥98% (HPLC)
• 质量水平: 100
• 表单: oil
• 制造商/商品名称: Calbiochem^®
• 储存条件: OK to freeze; protect from light
• 颜色: light yellow
• 溶解性: DMSO: 50 mg/mL
• 储存温度: −20°C

说明

一般描述

一种细胞可渗透的苄胺化合物，可以穿过血脑屏障，并作为 Sigma-2/孕激素受体膜组分 1（PGRMC1）受体的选择性拮抗剂。研究表明，可竞争性地取代了人 B 细胞系匀浆中的选择性放射性配体（3H-DTG）（K_i = 48 nM）。有效阻止 Aβ 对膜运输的影响（EC₅₀ = 8.7 µM），并取代与培养的神经元结合的 Aβ（EC₅₀ = 3.9 µM）。它也可以逆转 Aβ 寡聚体介导的运输缺陷（EC₅₀ = 7.3 µM），并在阿尔茨海默′氏病鼠模型中恢复正常的突触功能和认知能力（10 - 30 mg/kg，口服，持续 5.5 个月）。研究表明，在制备 Aβ 低聚物之前 1 小时或之后 1 小时添加均有效。

一种细胞可渗透的苄胺化合物，可以穿过血脑屏障，并作为 Sigma-2/孕激素受体膜组分 1（PGRMC1）受体的选择性拮抗剂。研究表明，可竞争性地取代了人 B 细胞系匀浆中的选择性放射性配体（3H-DTG）（K_i = 48 nM）。有效阻止 Aβ 对膜运输的影响（EC₅₀ = 8.7 µM），并取代与培养的神经元结合的 Aβ（EC₅₀ = 3.9 µM）。它也可以逆转 Aβ 寡聚体介导的运输缺陷（EC₅₀ = 7.3 µM），并在阿尔茨海默′氏病鼠模型中恢复正常的突触功能和认知能力（10 - 30 mg/kg，口服，持续 5.5 个月）。研究表明，在制备 Aβ 低聚物之前 1 小时或之后 1 小时添加均有效。

请注意，由于水含量变化，该化合物的分子量是批次特异性的。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

生化/生理作用

主靶
Sigma-2

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

其他说明

Izzo, P.M., et al. 2014.Plos One.9, e111898.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable