5.30959

TAZ活性调节剂，TM

• 别名: TAZ活性调节剂，TM
• 经验公式（希尔记法）: C₃₀H₂₈N₈
• CAS号: 260553-97-7
• 分子量: 500.60
• MDL號碼: MFCD31813711
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: CC1=NC2=C(N=C(CCCC)N2CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NN=NN5)C=C3)C=C1C6=CN=CC=C6
• InChI 密鑰: KCOQNLYGMQJUJD-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

一种细胞可渗透的、口服可生物利用的咪唑-[4,5-b]吡啶衍生物，以剂量依赖性方式增强具有 PDZ 结合基序（TAZ）的转录共激活因子的核定位，而不影响多能 C3H10T1/2 细胞中 TAZ 的总量。不会影响 TAZ 中 Ser89 的磷酸化，但会降低酪氨酸的磷酸化。 降低分化的脂肪细胞中的 PPARg 水平，并作为 PPARg 依赖性脂肪细胞分化的抑制剂。还显示以剂量依赖性方式增强 RUNX2 诱导的 C3H10T1/2 细胞的成骨细胞分化和矿化。减少 ob/ob 小鼠的体重增加（50 mg/kg，腹膜内），并减少去卵巢小鼠的骨质流失。在 t_1/2 = 9.85 h 时具有理想的药代动力学特性。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。

一种细胞可渗透的、口服可生物利用的咪唑吡啶衍生物，以剂量依赖性方式增强具有 PDZ 结合基序（TAZ）的转录共激活因子的核定位，而不影响多能 C3H10T1/2 细胞中 TAZ 的总量。不会影响 TAZ 中 Ser89 的磷酸化，但会降低酪氨酸的磷酸化。 降低分化的脂肪细胞中的 PPARg 水平，并作为 PPARg 依赖性脂肪细胞分化的抑制剂。还显示以剂量依赖性方式增强 RUNX2 诱导的 C3H10T1/2 细胞的成骨细胞分化和矿化。减少 ob/ob 小鼠的体重增加（50 mg/kg，腹膜内），并减少去卵巢小鼠的骨质流失。在 t1/2 = 9.85 h 时显示出理想的药代动力学特性。

具有 PDZ 结合基序（TAZ）的转录共激活子的核定位的细胞渗透性增强剂。不影响多能 C3H10T1/2 细胞中 TAZ 的总量。

生化／生理作用

细胞可透过性：是

警告

毒性：标准处理（A）

重構

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

其他說明

Jang, E.J., et al. 2012.Br. J. Pharmacol.165, 1584.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable