SML3161

GSK2126458

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 2,4-Difluoro-N-{2-(methyloxy)-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide, GSK 2126458, GSK 458, GSK-2126458, GSK-458, GSK2126458A, GSK458, Omipalisib
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₅H₁₇F₂N₅O₃S
• Numer CAS: 1086062-66-9
• Masa cząsteczkowa: 505.50
• Numer MDL: MFCD16038929
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: FC(C=C1F)=CC=C1S(NC2=CC(C3=CC4=C(C5=CN=NC=C5)C=CN=C4C=C3)=CN=C2OC)(=O)=O
• InChI: 1S/C25H17F2N5O3S/c1-35-25-23(32-36(33,34)24-5-3-18(26)12-21(24)27)11-17(13-29-25)15-2-4-22-20(10-15)19(7-8-28-22)16-6-9-30-31-14-16/h2-14,32H,1H3
• Klucz InChI: CGBJSGAELGCMKE-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, wysoce silny i selektywny inhibitor kinazy fosfoinozytydowej 3 w miejscu ATP przeciwko PI3K p110 α/δ/γ/β, mTOR i DNA-PK in vitro i in vivo.

GSK2126458 (GSK458) jest aktywnym doustnie, wysoce silnym i selektywnym inhibitorem miejsca ATP przeciwko 3-kinazie fosfoinozytydowej (PI3K p110α CI50 = 40 pM; p100 α/δ/γ/β Ki = 19/24/60/130 pM; p110α E542K/E545K/H1047R Ki = 8/8/9 pM), mTOR (mTORC1/C2 Ki = 180/300 pM) i DNA-PK (IC50 = 280 pM) z >10 000-krotną selektywnością w stosunku do ponad 240 innych ocenianych kinaz. GSK458 hamuje komórkową AKT pS473 i wzrost komórek raka piersi w hodowlach (pAKT/wzrost IC50 = 0,41/3 nM/T-47D i 0,18/2,4/BT-474) oraz in vivo (0,3-3 mg/kg, 5x na wk przez 3 tygodnie p.o. u myszy).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08,GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Danger
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H302,H361fd,H372
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P202 - P260 - P264 - P270 - P301 + P312 - P308 + P313
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2 - STOT RE 1
• Kod klasy składowania: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable