TAS-102 to połączenie dwóch aktywnych składników: triflurydyny (TFT), analogu nukleozydu, i tipiracylu (TPI), inhibitora fosforylazy tymidynowej, w stosunku molowym 1,0:0,5 (TFT:TPI).1 TFT jest aktywnym składnikiem przeciwnowotworowym TAS-102, jego forma monofosforanowa hamuje syntazę tymidylanową, enzym odgrywający główną rolę w syntezie DNA, a jego forma trifosforanowa jest włączana do DNA w komórkach nowotworowych, powodując dysfunkcję DNA. TPI zwiększa biodostępność TFT, która jest szybko rozkładana do nieaktywnej postaci przez fosforylazę tymidynową w jelitach i wątrobie. Preparat wykazuje podwójnie ukierunkowane działanie ze względu na cytotoksyczne działanie TFT, które jest wzmacniane przez TPI, podczas gdy TPI wywiera również działanie antyangiogenne poprzez hamowanie fosforylazy tymidynowej.2 TAS 102 hamuje wzrost ksenoprzeszczepu raka okrężnicy KM20C o 70,5%, gdy był podawany doustnie dwa razy dziennie w dawce 150 mg/kg przez 14 dni.3 TAS-102 ma ogromny potencjał poprawy leczenia nowotworów złośliwych w połączeniu z innymi środkami angiostatycznymi lub cytotoksycznymi. Stwierdzono, że połączenie TAS-102 i Avastinu, środka przeciwnowotworowego, zwiększa skuteczność chemioterapeutyczną przeciwko ksenograftowi raka jelita grubego, w porównaniu z tym samym lekiem.4
Działania biochem./fizjol.
Przeciwnowotworowe, przeciwangiogenne
Inne uwagi
Rozpuszczalność: DMSO 100 mg/ml; woda 15mg/ml TAS-102 jest mieszaniną 2 składników. Aby zachować oryginalny stosunek między składnikami, należy rozpuścić całą zawartość fiolki.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.