Wszystkie zdjęcia(1)
Kluczowe dokumenty
SML2306
CTEP
≥98% (HPLC)
Synonim(y):
2-Chloro-4-((2,5-dimethyl-1-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)ethynyl)pyridine, 2-Chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine, RO4956371
Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wybierz wielkość
5 MG
530,00 zł
25 MG
1953,00 zł
530,00 zł
Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności
Poproś o zamówienie zbiorcze
Wybierz wielkość
Zmień widok
5 MG
530,00 zł
25 MG
1953,00 zł
About This Item
Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C19H13ClF3N3O
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
391.77
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
530,00 zł
Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności
Poproś o zamówienie zbiorcze
Polecane produkty
Próba
≥98% (HPLC)
Formularz
powder
kolor
white to beige
rozpuszczalność
DMSO: 2 mg/mL, clear
temp. przechowywania
2-8°C
ciąg SMILES
CC1=C(C#CC2=CC(Cl)=NC=C2)N=C(C)N1C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3
InChI
1S/C19H13ClF3N3O/c1-12-17(8-3-14-9-10-24-18(20)11-14)25-13(2)26(12)15-4-6-16(7-5-15)27-19(21,22)23/h4-7,9-11H,1-2H3
Klucz InChI
GOHCTCOGYKAJLZ-UHFFFAOYSA-N
Działania biochem./fizjol.
Aktywny doustnie, silny i selektywny negatywny modulator allosteryczny i odwrotny agonista mGluR5 (mGlu5).
CTEP (RO4956371) może być stosowany jako środek terapeutyczny w celu zmniejszenia długotrwałej depresji hipokampa, syntezy białek i napadów audiogennych u myszy z nokautem upośledzenia umysłowego 1 (Fmr1).[1]
CTEP to aktywny doustnie, silny i selektywny metabotropowy receptor glutaminianu 5 (mGlu5 lub mGluR5) o wysokim powinowactwie, negatywny modulator allosteryczny (NAM) i odwrotny agonista (ludzki / mysi / szczurzy mGlu5 Kd = 1,7 / 1,8 / 1,5 nM; IC50 przeciwko stymulacji kweskalatem = 6,4 / 16.8/8/8 przez akumulację IP lub 11,4/42/4/6,9 przez mobilizację Ca2+ przy użyciu ludzkich/myszowatych/szczurzych transfektantów mGlu5 HEK293; IC50 = 40,1 nM przeciwko konstytutywnemu poziomowi IP w ludzkim mGlu5 HEK293) z > 1000-krotną selektywnością w stosunku do 103 celów molekularnych, w tym wszystkich znanych mGluR. CTEP jest doskonałym związkiem narzędziowym do długoterminowych badań in vivo (na myszach i szczurach) o dobrych właściwościach farmakokinetycznych (stosunek B/P = 2,6, biodostępność po podaniu doustnym ~100%, T1/2 ~18 godzin po 4,5 mg/kg p.o. u myszy) i wykazuje 30- do 100-krotnie wyższą siłę działania in vivo niż MPEP i fenobam w dwóch modelach behawioralnych gryzoni wrażliwych na leki przeciwlękowe.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 3
Temperatura zapłonu (°F)
Not applicable
Temperatura zapłonu (°C)
Not applicable
Wybierz jedną z najnowszych wersji:
Certyfikaty analizy (CoA)
Lot/Batch Number
Nie widzisz odpowiedniej wersji?
Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
Lothar Lindemann et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 339(2), 474-486 (2011-08-19)
The metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu5) is a glutamate-activated class C G protein-coupled receptor widely expressed in the central nervous system and clinically investigated as a drug target for a range of indications, including depression, Parkinson's disease, and fragile X
Stephanie A Barnes et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 35(45), 15073-15081 (2015-11-13)
Previous studies have hypothesized that diverse genetic causes of intellectual disability (ID) and autism spectrum disorders (ASDs) converge on common cellular pathways. Testing this hypothesis requires detailed phenotypic analyses of animal models with genetic mutations that accurately reflect those seen
Aubin Michalon et al.
Biological psychiatry, 75(3), 189-197 (2013-08-06)
Fragile X syndrome (FXS) is the most common genetic cause for intellectual disability. Fmr1 knockout (KO) mice are an established model of FXS. Chronic pharmacological inhibition of metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu5) in these mice corrects multiple molecular, physiological, and
Jifang Tao et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 36(47), 11946-11958 (2016-11-25)
Rett syndrome (RTT) is caused by mutations in the gene encoding methyl-CpG binding protein 2 (MECP2), an epigenetic regulator of mRNA transcription. Here, we report a test of the hypothesis of shared pathophysiology of RTT and fragile X, another monogenic
Michael S Sidorov et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 112(41), 12852-12857 (2015-09-30)
A feature of early postnatal neocortical development is a transient peak in signaling via metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5). In visual cortex, this change coincides with increased sensitivity of excitatory synapses to monocular deprivation (MD). However, loss of visual responsiveness
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej
