SML1979

FM-381

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (E)-2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide, 2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₄N₆O₂
• Numer CAS: 2226521-65-7
• Masa cząsteczkowa: 428.49
• Kod UNSPSC: 12352202
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: CN(C(/C(C#N)=C/C(O1)=CC=C1C2=NC3=CN=C(NC=C4)C4=C3N2C5CCCCC5)=O)C
• Klucz InChI: GJMZWYLOARVASY-NTCAYCPXSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

FM-381 jest wysoce silnym i selektywnym inhibitorem kinazy janus (JAK) JAK3 (IC50 = 127 pM/JAK3, 52 nM/JAK1, 346 nM/JAK2, 459 nM/TYK2 w teście radiometrycznym; [ATP] = 10 μM), który celuje w bramkę JAK3 (GK) Cys909 dla odwracalnej interakcji kowalencyjnej, wykazując znacznie zmniejszoną lub niewielką siłę działania przeciwko panelowi 409 innych kinaz. FM-381 jest >3-krotnie silniejszy niż inhibitor JAK1/3 Tofacitinib (IC50 = 292 pM/JAK3, 496 pM/JAK1, 2,2 nM/JAK2, 8.9 nM/TYK2 w teście radiometrycznym; [ATP] = 10 μM) w blokowaniu fosforylacji STAT5 zależnej od JAK1/JAK3 w ludzkich komórkach T CD4+ po stymulacji IL-2 (ECmax ∼100 nM z FM-381), będąc jednocześnie nieskutecznym (do 1 μM) wobec fosforylacji STAT1/3 niezależnej od JAK3 po stymulacji IL-6 lub TNFα. Aby uzyskać szczegółowe informacje na temat FM-381, odwiedź stronę internetową Podsumowanie sondy FM-381 na stronie internetowej Structural Genomics Consortium (SGC).

FM-479 jest kontrolą negatywną dla aktywnej sondy FM-381. FM-479 jest dostępna w firmie Sigma. Aby dowiedzieć się więcej i zakupić FM-479, kliknij tutaj.

Aby dowiedzieć się więcej o innych sondach chemicznych SGC, odwiedź sigma.com/sgc.

Wysoce silny i selektywny inhibitor kinazy JAK3, który blokuje fosforylację STAT5 za pośrednictwem JAK1/JAK3 w ludzkich limfocytach T CD4+.

Cechy i korzyści

FM-381 jest sondą chemiczną dostępną dzięki partnerstwu z Structural Genomics Consortium (SGC). Aby dowiedzieć się więcej i zobaczyć inne sondy chemiczne SGC, odwiedź stronę sigma.com/SGC.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable