SML1550

Zibotentan

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl)pyridine-3-sulfonamide, ZD4054
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉H₁₆N₆O₄S
• Numer CAS: 186497-07-4
• Masa cząsteczkowa: 424.43
• Numer MDL: MFCD09955343
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 329825958
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: O=S(C1=C(C2=CC=C(C3=NN=CO3)C=C2)N=CC=C1)(NC4=NC=C(C)N=C4OC)=O
• InChI: 1S/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3-9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25)
• Klucz InChI: FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N
• informacje o genach: human ... EDNRA(1909)

Opis

Opis ogólny

Zibotentan jest biodostępnym doustnie, niepeptydowym antagonistą specyficznym dla receptora_ETA (endoteliny), bez aktywności wobec receptora _ETB.[1]

Działania biochem./fizjol.

Stwierdzono, że zibotentan hamuje proliferację komórek, inwazję i przerzuty w modelach nowotworowych. W badaniach klinicznych na pacjentach z opornym na kastrację rakiem prostaty i przerzutami do kości, którzy nie odczuwali bólu lub odczuwali łagodny ból, leczenie zibotentanem skutkowało lepszym całkowitym przeżyciem w porównaniu z placebo.

Zibotentan jest silnym i selektywnym antagonistą receptora endoteliny ET(A) z _IC50 wynoszącym 21 nM dla podtypu receptora ETA i nie zaobserwowano wiązania nawet przy 10 000 nM dla ETB.

Zibotentan jest silnym i selektywnym antagonistą receptora endoteliny ET(A).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H302
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 4 Oral
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable