572660

SU11652

A cell-permeable pyrrole-indolinone compound that acts as a potent, reversible, and ATP-competitive tyrosine kinase receptor and angiogenic inhibitor.

• Synonim(y): 5-[(Z)-(5-chloro-2-okso-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylideno)metylo]-N-[2-(dietyloamino)etylo]-2,4-dimetylo-1H-pirol-3-karboksamid, inhibitor kinazy tyrozynowej PDGFR VIII, inhibitor kinazy tyrozynowej VEGFR XVII, inhibitor kinazy VEGFR2 XIV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₇ClN₄O₂
• Numer CAS: 326914-10-7
• Masa cząsteczkowa: 414.93
• MDL number: MFCD09037560
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: orange
• solubility: DMSO: 4 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Clc1cc2c(cc1)NC(=O)\C\2=C/c3[nH]c(c(c3C)C(=O)NCCN(CC)CC)C
• InChI: 1S/C22H27ClN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-
• InChI key: XPLJEFSRINKZLC-ATVHPVEESA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek piroloindolinonowy, który działa jako silny, odwracalny i kompetytywny względem ATP inhibitor receptora kinazy tyrozynowej i angiogennej, który wykazuje większą selektywność wobec PDGFRβ (_IC50 = 3 nM), VEGFR2 (_IC50 = 27 nM), FGFR1 (_IC50 = 170 nM) i członków rodziny Kit (_IC50 = ~ 10-500 nM) niż EGFR (_IC50 > 20 µM). Wykazuje właściwości antyproliferacyjne i proapoptotyczne w komórkach nowotworowych.

Przepuszczalny dla komórek, silny, odwracalny i kompetycyjny względem ATP inhibitor aktywności kinazy tyrozynowej PDGFRβ (_IC50 = 3 nM), VEGFR2 (_IC50 = 27 nM), FGFR1 (_IC50 = 170 nM) i członków rodziny Kit (_IC50 ~10-500 nM). Nie wpływa na aktywność EGFR (_IC50 >20 µM). Wykazuje właściwości antyproliferacyjne, antyangiogenne i proapoptotyczne w komórkach nowotworowych.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 3 nM, 27 nM, 170 nM odpowiednio przeciwko PDGFRβ, VEGFR2 i FGFR1.

Główny cel
PDGFRB

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Heryanto, B., et al. 2003. Reproduction125, 334.
Sun, L., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 1116.
Liao, A.T., et al. 2002. Blood100, 585.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 1