5.34358

Inhibitor sygnalizacji Wnt-β-kateniny, FzM1

• Synonim(y): Modulator Frizzled4, FzM1
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₁₆N₂O₂S
• Numer CAS: 1680196-54-6
• Masa cząsteczkowa: 360.43
• MDL number: MFCD29079017
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• PubChem Substance ID: 90478321
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)NC(=O)NC3=CC(=CC(=C3)C4=CC=CS4)O
• InChI: 1S/C21H16N2O2S/c24-19-12-16(20-6-3-9-26-20)11-18(13-19)23-21(25)22-17-8-7-14-4-1-2-5-15(14)10-17/h1-13,24H,(H2,22,23,25)
• InChI key: OBTSACXGWYGCPK-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek pochodna biarylomocznika, która działa jako odwracalny inhibitor sygnalizacji Wnt-b-kateniny (EC50 = 5,74 µM). Działa poprzez blokowanie fosforylacji i translokacji jądrowej beta-kateniny, zmniejszając w ten sposób transkrypcję genów regulujących TCF/LEF. Wykazano również, że blokuje aktywację TCF/LEF indukowaną przez chlorek litu. Nie wpływa jednak na GSK3-β ani na kompleks niszczący APC. Indukuje zmiany konformacyjne w Fz4-WT, które ostatecznie pozwalają mu hamować transport jądrowy β-kateniny. Wykazano, że promuje lokalizację błony plazmatycznej HA-Fz4-FEVR w komórkach glejaka U87MG i komórkach Caco-2 (~ 10 µM). Wykazano również, że znosi zależną od Norrin aktywację TCF/LEF i transkrypcję genów w komórkach HEK293.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Frizzled 4

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Generoso, S., et al. 2015. Nat. Chem. Bio.11, 280.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3