361549

Inhibitor GSK-3β VIII

The GSK-3β Inhibitor VIII, also referenced under CAS 487021-52-3, controls the biological activity of GSK-3β. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): AR-A014418, N-(4-Methoxybenzyl)-Nʹ-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₁₂N₄O₄S
• Numer CAS: 487021-52-3
• Masa cząsteczkowa: 308.31
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD08277040
• eCl@ss: 32150313
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c(ncc1[N+](=O)[O-])NC(=O)NCc2ccc(cc2)OC
• InChI: 1S/C12H12N4O4S/c1-20-9-4-2-8(3-5-9)6-13-11(17)15-12-14-7-10(21-12)16(18)19/h2-5,7H,6H2,1H3,(H2,13,14,15,17)
• InChI key: YAEMHJKFIIIULI-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek mocznikowy zawierający tiazol, który działa jako silny inhibitor GSK-3. Wykazano, że hamuje GSK-3β z dużą siłą (_IC50 = 104 nM). Inhibicja jest konkurencyjna w stosunku do ATP (_Ki = 38 nM). Specyficzność została zgłoszona przy użyciu panelu 28 różnych kinaz, w tym Cdk2 i Cdk5 (_IC50 > 100 µM). Wykazano, że zapobiega fosforylacji tau w miejscu specyficznym dla GSK-3. Wykazano również, że chroni komórki neuronalne przed neurodegeneracją za pośrednictwem Aβ in vitro i zmniejsza tauopatię u myszy in vivo (30 µmol/kg dostarczane z 40% PEG400 i 40% dimetyloacetamidem w wodzie). Uwaga: Nie należy używać nośników zawierających dimetyloaminę do badań in vivo, ponieważ jest ona wysoce toksyczna dla zwierząt. Dostępny jest również 25 mM (5 mg/649 µl) roztwór VIII inhibitora GSK-3β (nr kat. 361557) w DMSO.

Przepuszczalny dla komórek, silny inhibitor kinazy syntazy glikogenu-3 (GSK-3). Wykazano, że hamuje GSK-3β z dużą siłą (_IC50 = 104 nM). Inhibicja jest konkurencyjna w stosunku do ATP (_Ki = 38 nM). Specyficzność została zgłoszona przy użyciu panelu 28 różnych kinaz, w tym Cdk2 i Cdk5 (_IC50 > 100 µM). Wykazano, że zapobiega fosforylacji tau w miejscu specyficznym dla GSK-3. Wykazano również, że chroni komórki neuronalne przed neurodegeneracją za pośrednictwem Aβ in vitro i zmniejsza tauopatię u myszy in vivo (30 µmol/kg dostarczane z 40% PEG400 i 40% dimetyloacetamidem w wodzie). Uwaga: Nie należy używać nośników zawierających dimetyloaminę do badań in vivo, ponieważ jest ona wysoce toksyczna dla zwierząt.

Biochem/physiol Actions

Docelowy _IC50: 104 nM przeciwko GSK-3β

Główny cel
Gsk-3β

Odwracalny: nie

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Noble, W., et al. 2005. Proc. Natl. Acad. Sci. USA102, 6990.
Bhat, R., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 45937.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Rakotwórczy / Teratogenny (D)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3