M7449
MG-132, disolución preparada
≥90% (HPLC)
Sinónimos:
MG-132 Proteasome Inhibitor
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Quality Level
assay
≥90% (HPLC)
form
DMSO solution
quality
useful for proteasome inhibition
concentration
10 mM in DMSO
shipped in
dry ice
storage temp.
−20°C
Amino Acid Sequence
Z-Leu-Leu-Leu-al
General description
El MG132 es un potente inhibidor del proteosoma que también inhibe las calpaínas y las catepsinas lisosómicas Uno de los primeros inhibidores del proteosoma en ser desarrollado, el MG-132, es ampliamente utilizado en estudios de inhibición de proteosomas debido a su elevada potencia y selectividad, y a su rápida reversibilidad. El MG132 actúa mecánicamente como un inhibidor de proteosomas mediante la formación de hemiacetales con los grupos hidroxilo de los restos de treonina del sitio activo.
Application
La disolución preparada MG-132 se ha utilizado para inhibir los proteosomas[1][2] en diversos sistemas, entre ellos:
- las células hTERT-RPE1 y HeLa: Osorio-Zambrano, W.F. et al., PLoS One, 10(12), e0144434 (2015)
- Las células de cáncer de hipofaringe humana FaDu: Kim, S.-Y. et al., Autophagy, 14(3), 385-403 (2018)
- Las células HEK293: Chen, Q. et al., Cell Reports, 22(11), 2860-2872 (2018).
- Los cardiomiocitos neonatales de rata: Turkieh, A. et al., Cell Death Dis., 10(8), 608 (2019)
- Las células madre neuronales adultas: Morrow, C.S. et al., Cell Stem Cell, 26(4), 558-568.e9 (2020).
Biochem/physiol Actions
El MG132, también conocido como carbobenzoxi-Leu-Leu-leucinal, es un aldehído peptídico que desempeña un papel vital en la inhibición de la actividad proteolítica del complejo proteosoma 26S. El MG132 retrasa el crecimiento de las células HeLa al promover la parada del ciclo celular y la apoptosis.[3] El tratamiento de las células HepG2 y HeLa con MG-132 desencadena el aumento de expresión del ARNm de la MCPIP1, que a su vez aumenta la concentración de la proteína MCPIP1. La MCPIP1 está implicada en la regulación negativa de la activación de los macrófagos y la diferenciación de diversos tipos celulares, entre ellos los preadipocitos, las células neuroprogenitoras y los precursores de los osteoclastos.[4] El MG-132 estimula la reducción de la dopamina y la degeneración dopaminérgica de la sustancia negra tanto en cultivo celular como en modelos animales en la enfermedad de Parkinson.[5]
Potente inhibidor permeable a la membrana del proteosoma. Induce el crecimiento axonal en células PC12 a 10 μM. Bloquea la escisión de la poli(ADP-ribosa) polimerasa y la apoptosis en timocitos. La inhibición del proteosoma induce acumulación del ARNm de las proteínas del choque térmico y la activación de dichas proteínas, y aumenta la termotolerancia en varios tipos de células; sin embargo, también activa el JNK-1, que inicia la apoptosis en respuesta al estrés celular.
Features and Benefits
- Disolución en DMSO lista para usar
- Pureza probada mediante HPLC
Physical form
La disolución preparada MG-132 se suministra como una disolución 10 mM (1 mg/210 μl) en DMSO filtrada por 0,2 μm.
Storage Class
10 - Combustible liquids
wgk_germany
WGK 2
flash_point_f
188.6 °F - closed cup
flash_point_c
87 °C - closed cup
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