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Merck
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文件

681669

Sigma-Aldrich

IWR-1-endo

≥95% (HPLC), solid, Wnt antagonist, Calbiochem®

别名:

Wnt拮抗剂I,IWR-1-endo, Wnt 反应抑制剂-1,Wnt通路抑制剂I,TNKS1/2抑制剂II,端锚聚合酶1/2抑制剂II

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C25H19N3O3
分子量:
409.44
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

Wnt拮抗剂I,IWR-1-endo, Wnt Antagonist I, IWR-1-endo, is a cell-permeable inhibitor of TNKS1/PARP5a (IC₅₀ = 131 nM) & TNKS2/PARP5b (IC₅₀= 56 nM). Suppress Wnt-stimulated transcription activity (IC₅₀ = 180 nM).

品質等級

化驗

≥95% (HPLC)

形狀

solid

製造商/商標名

Calbiochem®

儲存條件

OK to freeze
protect from light

顏色

off-white

溶解度

DMSO: 10 mg/mL

運輸包裝

ambient

儲存溫度

2-8°C

一般說明

一种细胞渗透性亚氨基苯甲酰氨基喹啉,非对映异构体,在体外自动PARsylation分析(IC50分别为131和56 nM)中显示抑制TNKS1/PARP5a和TNKS2/PARP5b的活性,并在基于L-Wnt-STF的报告分析(IC50=180 nM)中有效抑制Wnt刺激的转录活性,而对PARP1或PARP2几乎没有活性(IC50 >18.75 µM)。 尽管IWR-1-endo和XAV939都是可逆的Wnt途径抑制剂,并且在体外体内表现出相似的药理作用,但IWR-1-endo通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接与TNK结合。
一种细胞渗透性亚氨基苯甲酰氨基喹啉,非对映异构体,在体外自动PARsylation分析(IC50分别为131和56 nM)中显示抑制TNKS1/PARP5a和TNKS2/PARP5b的活性,并在基于L-Wnt-STF的报告分析(IC50=180 nM)中有效抑制Wnt刺激的转录活性,而对PARP1或PARP2几乎没有活性(IC50 >18.75 µM)。 尽管IWR-1-endo和XAV939都是可逆的Wnt途径抑制剂,并且在体外体内表现出相似的药理作用,但IWR-1-endo通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接与TNK结合。也可以25 mM的DMSO溶液(目录号504462)提供。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重構

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Chen, B., et al. 2009.Nature Chem. Biol.5, 100.
Huang, S.M., et al. 2009.Nature461, 614.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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