489477

LSD1抑制剂II，S2101

The LSD1 Inhibitor II, S2101 controls the biological activity of LSD1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• 别名: LSD1抑制剂II，S2101, S2101，LSD抑制剂II，BHC110抑制剂II，组蛋白赖氨酸脱甲基酶抑制剂IV，KDM1抑制剂II，MOA抑制剂II
• 经验公式（希尔记法）: C₁₆H₁₆ClF₂NO
• 分子量: 311.75
• UNSPSC代码: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 质量水平: 100
• 方案: ≥95% (HPLC)
• 表单: solid
• 制造商/商品名称: Calbiochem^®
• 储存条件: OK to freeze
• 颜色: white
• 溶解性: DMSO: 100 mg/mL; water: 25 mg/mL
• 运输: ambient
• 储存温度: 2-8°C

说明

一般描述

一种可渗透细胞的2-PCPA衍生物，可引起针对LSD1（IC₅₀ = 0.99 µ M，K_I=0.61 µM，k_inact/K_I=4560 M^-1S^-1）的基于机理的抑制，并且显示对MAO-B（K_I = 17 µ M，k_inact/K_I=18 M^-1S^-1）和MAO-A（K_I = 110 µM，k_inact/K_I=60 M^-1S^-1）的抑制活性低得多，与2-PCPA（目录号616431）（对于LSD1，IC₅₀ = 184 µM，K_I = 100 µ M，k_inact/K_I=58 M^-1S^-1，对于MAO-B，K_I = 26 µ M，k_inact/K_I=271 M^-1S^-1，对于MAO-A，K_I = 5 µ M，
k_inact/K_I=1050 M^-1S^-1）相比，其效价和选择性更高。在基于细胞的测定中进一步证实了LSD1的抑制作用，用S2101处理HEK293T人细胞导致H3K4me2的水平呈剂量依赖性增加，并且与2-PCPA相比，抑制作用强约50倍。

一种可渗透细胞的2-PCPA衍生物，可引起针对LSD1（IC₅₀ = 0.99 µ M，K_I=0.61 µM，k_inact/K_I=4560 （M^-1S^-1））的基于机理的抑制，并且显示对MAO-B（K_I = 17 µ M，k_inact/K_I=18 （M^-1S^-1））和MAO-A抑制（K_I = 110 µM，k_inact/K_I=60 （M^-1S^-1））的抑制活性低得多，与2-PCPA相比其效价和选择性更高（对于LSD1，IC₅₀ = 184 µM，K_I = 100 µ M，k_inact/K_I=58 （M^-1S^-1）），对于MAO-B，K_I = 26 µ M，k_inact/K_I=271 （M^-1S^-1）），对于MAO-A，K_I = 5 µ M， k_inact/K_I=1050 （M^-1S^-1））。在基于细胞的测定中进一步证实了LSD1的抑制作用，用S2101处理HEK293T人细胞导致H3K4me2的水平呈剂量依赖性增加，并且与2-PCPA相比，抑制作用强约50倍。

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Mimasu, S., et al. 2010.Biochemistry49, 6494.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable