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204001

Sigma-Aldrich

BX-795

BX-795, also referenced under CAS 702675-74-9, modulates the biological activity of multiple kinases. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

别名:

BX-795, AMPK相关激酶5抑制剂I,ARK5抑制剂I,NUAK激酶抑制剂I,NUAK1抑制剂I,SnF1类激酶-1抑制剂I,N-(3-((5-碘-4-((3-(2-噻吩基羰基)氨基)丙基)氨基)-2-嘧啶基)氨基)苯基)-1-吡咯烷甲酰胺,极光激酶

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C23H26IN7O2S
分子量:
591.47
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥95% (HPLC)

形狀

solid

製造商/商標名

Calbiochem®

儲存條件

OK to freeze
protect from light

顏色

pale yellow

溶解度

DMSO: 50 mg/mL

運輸包裝

ambient

儲存溫度

2-8°C

InChI

1S/C23H26IN7O2S/c24-18-15-27-22(30-20(18)25-9-5-10-26-21(32)19-8-4-13-34-19)28-16-6-3-7-17(14-16)29-23(33)31-11-1-2-12-31/h3-4,6-8,13-15H,1-2,5,9-12H2,(H,26,32)(H,29,33)(H2,25,27,28,30)

InChI 密鑰

VAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N

一般說明

一种可渗透细胞的氨基嘧啶化合物,可作为有效的,ATP竞争性和可逆的多激酶抑制剂(在≤ 10 µM ATP下,PDK1的IC50=11 nM;对于NUAK1,TBK1,MARK4,Aurora B,IKKε和PDK1,在100 µM ATP下,IC50=5、6、19、31、41和111 nM),并且显示出比Cdk2/E、EGFR、GSK-3β、IR、c-Kit、PKA、PKC、TAK1和VEGFR高50倍的选择性。显示可阻断PDK1/Akt信号传导,诱导PC-3和MDA-468细胞的生长停滞和凋亡(IC50分别为0.25和0.75 µM);此外,抑制IRF3的磷酸化(pSer396),核转位和转录活性,并减少刺激的巨噬细胞中IFN-β的产生。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重構

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

其他說明

Clark, K., et al. 2009.J. Biol. Chem.284, 14136.
Tamgumcy, T., et al. 2008.Exp.Cell Res.314, 2299.
Feldman, R.I., et al. 2005.J. Biol. Chem.280, 19867.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 2

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Sarah A Scuderi et al.
Oncology research, 28(7), 779-790 (2021-03-21)
Glioma are common malignant brain tumors, among which glioblastoma multiforme (GBM) has the worst prognosis. Different studies of GBM revealed that targeting nuclear factor B (NF-B) induced an attenuation tumor proliferation and prolonged cell survival. TBK1 {TANK [TRAF (TNF (tumor-necrosis-factor)
Lianxin Hu et al.
Cancer discovery, 10(3), 460-475 (2019-12-08)
TANK binding kinase 1 (TBK1) is an important kinase involved in the innate immune response. Here we discover that TBK1 is hyperactivated by von Hippel-Lindau (VHL) loss or hypoxia in cancer cells. Tumors from patients with kidney cancer with VHL

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