203290

双辛基马来酰亚胺I

A highly selective, cell-permeable, and reversible protein kinase C (PKC) inhibitor (IC₅₀ = 10 nM) that is structurally similar to staurosporine.

• 别名: 双辛基马来酰亚胺I
• 经验公式（希尔记法）: C₂₅H₂₄N₄O₂
• CAS号: 133052-90-1
• 分子量: 412.48
• MDL编号: MFCD00236428
• UNSPSC代码: 12352111
• NACRES: NA.77

属性

• 质量水平: 100
• 方案: ≥95% (HPLC)
• 表单: solid
• 制造商/商品名称: Calbiochem^®
• 储存条件: OK to freeze; protect from light
• 颜色: deep orange
• 溶解性: DMSO: 10 mg/mL
• 运输: ambient
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([nH]c4)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN(C)C)cccc3
• InChI: 1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31)
• InChI key: QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N

说明

一般描述

一种高度选择性、细胞可渗透性和可逆的蛋白激酶C（PKC）抑制剂（IC₅₀=10 nM），其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、β_I、β_II、γ、δ 和 ε 同工酶具有高选择性。有效抑制原代脂肪细胞裂解物（IC₅₀ = 360 nM）和GSK-3β免疫沉淀物（IC₅₀ = 170 nM）中的GSK-3。可能以更高的浓度（IC₅₀ = 2 µM）抑制蛋白激酶A。也可以使用1 mg/mL的双吲哚基马来酰亚胺I（目录编号203293）在无水DMSO中的溶液。

一种高度选择性细胞渗透性蛋白激酶C（PKC）抑制剂（IC₅₀=10 nM），其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、β_I、β_II、γ、δ 和 ε 同工酶具有高度选择性。可能以更高的浓度（IC₅₀ = 2 µM）抑制蛋白激酶A。还抑制槲皮素、H-89或除草霉素A处理的NPC-076细胞中的端粒酶活性。

生化/生理作用

主要靶标
PKC

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：针对蛋白激酶C（PKC），为10 nM；分别针对原代脂肪细胞裂解物的和GSK-3β免疫沉淀物中的GSK-3，为360 nM和170 nM

警告

毒性：标准处理（A）

制备说明

仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。DMSO储备液可在-20°C下稳定保存4个月。

其他说明

Hers, I., et al. 1999.FEBS Lett.460, 433.
Ku, W.-C., et al. 1997.Biochem.Biophys.Res. Commun.241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996.Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995.Biochim.Biophys.Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991.J. Biol. Chem. 266, 15771.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3