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肌动蛋白相关蛋白2/3(Arp2/3)复合物抑制剂I, CK-666, Arp2/3 Complex Inhibitor I, CK-666, CAS 442633-00-3, is a cell-permeable selective inhibitor of actin assembly mediated by actin-related protein Arp2/3 complex (IC50 = 4 uM in human).
品質等級
化驗
≥95% (HPLC)
形狀
solid
製造商／商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
protect from light
顏色
off-white
溶解度
DMSO: 50 mg/mL
運輸包裝
ambient
儲存溫度
2-8°C
InChI
1S/C18H17FN2O/c1-12-13(14-6-3-5-9-17(14)21-12)10-11-20-18(22)15-7-2-4-8-16(15)19/h2-9,21H,10-11H2,1H3,(H,20,22)
InChI 密鑰
UXRKUKRXVWJFER-UHFFFAOYSA-N
一般說明
一种可渗透细胞的吲哚基-氟苯甲酰胺化合物，可选择性抑制由人、牛、裂变酵母S. pombe和发芽酵母酿酒酵母起源的肌动蛋白相关蛋白Arp2/3复合物介导的肌动蛋白组装（IC50=4、17、5和12 µM），而不会影响粟酒裂殖酵母formin域Cdc12（FH2）介导的或自发的肌动蛋白聚合。显示以可逆的方式抑制感染的SKOV3细胞（IC50 = 7 µM）中细胞内李斯特菌周围肌动蛋白丝“彗星尾”的形成。结构研究表明，CK-666靶向Arp2的亚结构域4和Arp3的亚结构域1之间形成的口袋，从而防止Arp2/3在N-WASP-VCA结合后转变为活性构象。CK-666和CK-869（目录编号182516）表现出不同的结合方式，导致它们的酵母交叉反应性不同。CK-689（目录编号182517）可作为阴性对照。
一种可渗透细胞的吲哚基-氟苯甲酰胺化合物，可选择性抑制由人、牛、裂变酵母S. pombe和发芽酵母酿酒酵母起源的肌动蛋白相关蛋白Arp2/3复合物介导的肌动蛋白组装（IC50=4、17、5和12 µM），而不会影响粟酒裂殖酵母formin域Cdc12（FH2）介导的或自发的肌动蛋白聚合。显示以可逆的方式抑制感染的SKOV3细胞（IC50 = 7 µM）中细胞内李斯特菌周围肌动蛋白丝“彗星尾”的形成。结构研究表明，CK-666靶向Arp2的亚结构域4和Arp3的亚结构域1之间形成的口袋，从而防止Arp2/3在N-WASP-VCA结合后转变为活性构象。CK-666和CK-869（目录编号182516）表现出不同的结合方式，导致它们的酵母交叉反应性不同。CK-689（目录编号182517）可作为阴性对照。
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性：监管审查（Z）
重構
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。
其他說明
Nolen, B.J., et al. 2009.Nature460, 1031.
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
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