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Merck

Salt Stability - The Effect of pHmax on Salt to Free Base Conversion.

Pharmaceutical research (2015-04-16)
Yi-Ling Hsieh, Jeremy M Merritt, Weili Yu, Lynne S Taylor
RÉSUMÉ

The aim of this study was to investigate how the disproportionation process can be impacted by the properties of the salt, specifically pHmax. Five miconazole salts and four sertraline salts were selected for this study. The extent of conversion was quantified using Raman spectroscopy. A mathematical model was utilized to estimate the theoretical amount of conversion. A trend was observed that for a given series of salts of a particular basic compound (both sertraline and miconazole are bases), the extent of disproportionation increases as pHmax decreases. Miconazole phosphate monohydrate and sertraline mesylate, although exhibiting significantly different pHmax values (more than 2 units apart), underwent a similar extent of disproportionation, which may be attributed to the lower buffering capacity of sertraline salts. This work shows that the disproportionation tendency can be influenced by pHmax and buffering capacity and thus highlights the importance of selecting the appropriate salt form during the screening process in order to avoid salt-to-free form conversion.

MATÉRIAUX
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Description du produit

Sigma-Aldrich
Acide phosphorique, 85 wt. % in H2O, 99.99% trace metals basis
Le tarif et la disponibilité ne sont pas disponibles actuellement.
Sigma-Aldrich
Acide phosphorique, crystalline, ≥99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
p-Toluenesulfonic acid monohydrate, ≥99% (calc. to H2O free subst.)
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Sigma-Aldrich
Sodium phosphate tribasic dodecahydrate, ≥98%
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Sigma-Aldrich
Acide phosphorique, 85 wt. % in H2O, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Acide (1S)-(+)-10-camphosulfonique, 99%
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Sigma-Aldrich
Acide phosphorique, BioUltra, ≥85% (T)
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Sigma-Aldrich
Sodium bromide, ≥99.99% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
Acide benzoique, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Sodium bromide, BioUltra, ≥99.0% (AT)
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Sigma-Aldrich
Acide méthanesulfonique, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Acide phosphorique, ≥85 wt. % in H2O, ≥99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
p-Toluenesulfonic acid monohydrate, ACS reagent, ≥98.5%
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Sigma-Aldrich
Acide benzoique, ≥99.5%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Acide phosphorique, BioReagent, suitable for insect cell culture, 85%
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Sigma-Aldrich
L-(+)-Tartaric acid, ≥99.7%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
L-(+)-Tartaric acid, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Sodium phosphate tribasic dodecahydrate, BioXtra, ≥98.0% (titration)
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Sigma-Aldrich
(±)-Miconazole nitrate salt, imidazole antibiotic
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Sigma-Aldrich
p-Toluenesulfonic acid monohydrate, ReagentPlus®, ≥98%
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Sigma-Aldrich
Acide phosphorique solution, NMR reference standard, 85% in D2O (99.9 atom % D), NMR tube size 4.2 mm × 8 in. , WGS-5BL Coaxial NMR tube
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Sigma-Aldrich
Acide benzoique, natural, ≥99.5%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
L-(+)-Tartaric acid, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acide benzoique, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E210, 99.5-100.5% (alkalimetric)
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Sigma-Aldrich
L-(+)-Tartaric acid, anhydrous, free-flowing, Redi-Dri, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acide méthane sulfonique solution, 70 wt. % in H2O
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Sigma-Aldrich
Acide phosphorique solution, NMR reference standard, 85% in D2O (99.9 atom % D), NMR tube size 5 mm × 8 in.
Le tarif et la disponibilité ne sont pas disponibles actuellement.
Sigma-Aldrich
Sodium bromide, BioXtra, ≥99.0%
Le tarif et la disponibilité ne sont pas disponibles actuellement.
Sigma-Aldrich
Acide benzoique, puriss. p.a., ACS reagent, reag. Ph. Eur., ≥99.9% (alkalimetric)
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Sigma-Aldrich
Acide benzoique, ReagentPlus®, 99%
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