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B2185

Sigma-Aldrich

Bisoprolol hemifumarate salt

≥98% (HPLC), solid

Synonyme(s) :

1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol hemifumarate salt

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C18H31NO4 · .5C4H4O4
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
383.48
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

solid

Couleur

white

Solubilité

DMSO: >20 mg/mL

Auteur

Teva

Chaîne SMILES 

OC(=O)\C=C\C(O)=O.CC(C)NCC(O)COc1ccc(COCCOC(C)C)cc1.CC(C)NCC(O)COc2ccc(COCCOC(C)C)cc2

InChI

1S/2C18H31NO4.C4H4O4/c2*1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+

Clé InChI

VMDFASMUILANOL-WXXKFALUSA-N

Informations sur le gène

human ... ADRB1(153)

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Application

Bisoprolol hemifumarate salt has been used as a β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist in cardiac fibrosis mice model.

Actions biochimiques/physiologiques

Bisoprolol hemifumarate is useful in oral formulations due to its high bioavailability. It also shows long elimination half-life.
Cardioselective β1-adrenoceptor antagonist.

Caractéristiques et avantages

This compound is a featured product for Neuroscience research. Click here to discover more featured Neuroscience products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound was developed by Teva. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

Pictogrammes

Health hazardExclamation mark

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

Classification des risques

Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2 - STOT RE 2

Organes cibles

Heart

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


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A E Tattersfield et al.
British journal of clinical pharmacology, 18(3), 343-347 (1984-09-01)
Bisoprolol is a new beta-adrenoceptor antagonist which has shown beta-adrenoceptor selectivity in studies in isolated tissues. Bronchial and cardiac beta-adrenoceptor blockade were assessed in eight normal subjects before and after oral ingestion of placebo, bisoprolol 20 and 40 mg, metoprolol
Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans
Horikiri Y, et al.
Journal of Pharmaceutical Sciences, 87(3), 289-294 (1998)
Cardiac beta-adrenergic receptor activation mediates distinct and cell type-dependent changes in the expression and distribution of connexin 43
Zhang Y, et al.
Journal of Cellular and Molecular Medicine (2020)
Viktor Nagy
Orvosi hetilap, 154(44), 1731-1734 (2013-10-29)
The prevalence of chronic heart failure in Hungary is 1.6% in the adult population, but it occurs in 15-20% of subjects over 80 years of age. The base of treatment of heart failure is the blockade of the neuro-hormonal system
Benjamin J Hirsh et al.
Circulation. Heart failure, 5(5), 560-565 (2012-08-03)
Chronotropic incompetence is defined as the inability to reach 80% of heart rate (HR) reserve or 80% of the maximally predicted HR during exercise. The presence of chronotropic incompetence is associated with reduced peak oxygen consumption, and rate-responsive pacing therapy

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