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5.05479

Sigma-Aldrich

SIRT1/2/3 pan Inhibitor

Synonyme(s) :

SIRT1/2/3 pan Inhibitor, 4-(4-(2-Pivalamidoethyl)piperidin-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide, pan SIRT1/2/3 Inhibitor, pan SIRT1/2/3 Inhibitor, 4-(4-(2-Pivalamidoethyl)piperidin-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C19H27N5O2S
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
389.51
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Le tarif et la disponibilité ne sont pas disponibles actuellement.

Essai

≥97% (HPLC)

Niveau de qualité

Forme

powder

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

pale yellow

Solubilité

DMSO: 10 mg/mL

Température de stockage

2-8°C

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Cet article
PHR907795001PHR9008
Valpromide certified reference material, TraceCERT®, Manufactured by: Sigma-Aldrich Production GmbH, Switzerland

PHR9137

Valpromide

manufacturer/tradename

Manufactured by: Sigma-Aldrich Production GmbH, Switzerland

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Manufactured by: Sigma-Aldrich Production GmbH, Switzerland

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Manufactured by: Sigma-Aldrich Production GmbH, Switzerland

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Manufactured by: Sigma-Aldrich Production GmbH, Switzerland

application(s)

pharmaceutical small molecule

application(s)

pharmaceutical small molecule

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-

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shelf life

limited shelf life, expiry date on the label

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product line

TraceCERT®

product line

TraceCERT®

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TraceCERT®

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TraceCERT®

storage temp.

2-8°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

-10 to -25°C

Description générale

A thienopyrimidinylcarboxamide that acts as a highly potent, reversible pan sirtuin (SIRT) inhibitor (IC50 = 15, 10, and 33 nM for SIRT1, 2, and 3, respectively). Shown to bind to the SIRT catalytic site and occupy both the nicotinamide C-pocket and acetyl lysine substrate channel. Exhibits high selectivity over a panel of protein kinases, nuclelar receptors, GPCRs, and ion-channels (IC50 >10 µM). Poorly affects hERG and cytochrome P450s (>50 µM). Exhibits desirable stability in microsomal preparations (human CLint = 15.8 µL/min/mg, mouse CLint = 12.7 µL/min/mg) and high solubility (297 µM), and low LogD (2.73).

Actions biochimiques/physiologiques

Primary Target
SIRT1/2/3
Reversible: yes

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Autres remarques

Disch, J.S., et al. 2013. J. Med. Chem.57, 1275.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 2

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


  • Certificats d'analyse (COA)

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