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SML1099

Sigma-Aldrich

Roflumilast

≥98% (HPLC), powder, phosphodiesterase 4 PDE4 inhibitor

Synonym(e):

3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichlor-4-pyridinyl)-4-(difluormethoxy)benzamid, 3-Cyclopropylmethoxy-4-difluormethoxy-N-[3,5-dichlorpyrid-4-yl]-benzamid

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C17H14Cl2F2N2O3
CAS-Nummer:
162401-32-3
Molekulargewicht:
403.21
MDL-Nummer:
MFCD00938270
UNSPSC-Code:
41106305
PubChem Substanz-ID:
329825476
NACRES:
NA.77

product name

Roflumilast, ≥98% (HPLC)

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 20 mg/mL, clear

Lagertemp.

−20°C

SMILES String

ClC1=CN=CC(Cl)=C1NC(C2=CC=C(OC(F)F)C(OCC3CC3)=C2)=O

InChI

1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24)

InChIKey

MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N

Angaben zum Gen

human ... PDE4A(5141) , PDE4B(5142) , PDE4C(5143) , PDE4D(5144)

Anwendung

Roflumilast wurde verwendet, um seine Wirkung auf akute Lungenentzündungen und chronische Lungenveränderungen bei Mausmodellen für Zigarettenexposition zu evaluieren. Es wurde auch genutzt, sein therapeutisches Potenzial zu untersuchen, primäre, durch Knalltraumata verursachte Beeinträchtigungen der Langzeitpotenzierung abzumildern.

Biochem./physiol. Wirkung

Roflumilast ist ein hochwirksamer, oral aktiver und selektiver Phosphodiesterase-4(PDE4)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,8 nM. Roflumilast hat entzündungshemmende Eigenschaften und wird klinisch zur Behandlung von COPD genutzt.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Dieser Wirkstoff ist ein wichtiges Produkt für die Erforschung zyklischer Nukleotide. Klicken Sie hier, um weitere zyklische Nukleotidprodukte anzuzeigen. Weitere Informationen über bioaktive kleine Moleküle für andere Forschungsbereiche finden Sie unter sigma.com/discover-bsm.

Piktogramme

Exclamation mark
GHS07

Signalwort

Warning

Gefahreneinstufungen

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

Zielorgane

Respiratory system

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Roflumilast fully prevents emphysema in mice chronically exposed to cigarette smoke.
Martorana P A, et al.
American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 172(7), 848-853 (2005)
Yuxi Jia et al.
Aging, 13(15), 19293-19305 (2021-08-11)
Skin tissue is the natural barrier that protects our body, the damage of which can be repaired by the epidermal stem cells (ESCs). However, external factors abolish the self-repair ability of ESCs by inducing oxidative stress and severe inflammation. Apremilast
Christian de Mey et al.
BMC clinical pharmacology, 11, 7-7 (2011-06-03)
Roflumilast is an oral, selective phosphodiesterase 4 inhibitor with anti-inflammatory effects in chronic obstructive pulmonary disease (COPD). The addition of roflumilast to long-acting bronchodilators improves lung function in patients with moderate-to-severe COPD. The present study investigated drug-drug interaction effects between
Phosphodiesterase-4 inhibition restored hippocampal long term potentiation after primary blast.
Vogel E W, et al.
Experimental Neurology, 293, 91-100 (2017)
Xiaohua Du et al.
Phytotherapy research : PTR, 33(3), 602-609 (2019-01-15)
The principal active component of isoforskolin (ISOF) is from the plant Coleus forskohlii, native to China, which has attracted much attention for its biological effects. We hypothesize that ISOF and forskolin (FSK) pretreatment attenuates inflammation induced by lipopolysaccharide (LPS) related
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