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Merck

M5441

Sigma-Aldrich

Mibefradil -dihydrochlorid Hydrat

≥98% (HPLC), powder, T-type Ca²⁺ channel blocker

Synonym(e):

(1S,2S)-2-[2[[3-(2-Benzimidazolyl)propyl]methylamino]ethyl]-6-fluor-1,2,3,4-tetrahydro-1-isopropyl-2-naphthylmethoxyacetat -dihydrochlorid Hydrat, Ro 40-5967 Hydrat

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C29H38FN3O3 · 2HCl · xH2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
568.55 (anhydrous basis)
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
PubChem Substanz-ID:
NACRES:
NA.77

product name

Mibefradil -dihydrochlorid Hydrat, ≥98% (HPLC), powder

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Lagerbedingungen

desiccated

Farbe

white

Löslichkeit

H2O: soluble >20 mg/mL
absolute ethanol: insoluble

Ersteller

Roche

SMILES String

O.Cl.Cl.COCC(=O)O[C@]3(CCN(C)CCCc1nc2ccccc2[nH]1)CCc4cc(F)ccc4[C@@H]3C(C)C

InChI

1S/C29H38FN3O3.2ClH.H2O/c1-20(2)28-23-12-11-22(30)18-21(23)13-14-29(28,36-27(34)19-35-4)15-17-33(3)16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25(24)32-26;;;/h5-6,8-9,11-12,18,20,28H,7,10,13-17,19H2,1-4H3,(H,31,32);2*1H;1H2/t28-,29-;;;/m0.../s1

InChIKey

IZSWBBGKLWFDOC-YKXHUFBBSA-N

Anwendung

Mibefradil wird auch als T-Typ-Calciumkanal-Blocker in verschiedenen Zellen verwendet. Darüber hinaus wird es zur Reduzierung der Apoptose von Netzhaut-Ganglienzellen in EphB2-Fc eingesetzt.

Biochem./physiol. Wirkung

Mibefradil ist ein Tetralolderivat und ein Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanal-Blocker. Er blockiert lange (L-Typ)-Calciumkanäle. Er blockiert geringfügig die Purkinje(-P-Typ)-Calciumkanäle in Purkinje-Neuronen.
Ro 40-5967 ist ein T-Typ Ca2+-Kanal-Blocker; Antihypertonikum.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung wurde von Roche entwickelt. Weitere Pharma-entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten finden Sie hier.

Piktogramme

Exclamation mark

Signalwort

Warning

H-Sätze

Gefahreneinstufungen

Acute Tox. 4 Oral

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

Persönliche Schutzausrüstung

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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Calcium channels are involved in EphB/ephrinB reverse signaling-induced apoptosis in a rat chronic ocular hypertension model
Dong L, et al.
Molecular Medicine Reports, 17(2), 2465-2471 (2018)
Mibefradil inhibition of T-type calcium channels in cerebellar purkinje neurons
McDonough S I and Bean B P
Molecular Pharmacology, 54(6), 1080-1087 (1998)
Mibefradil block of cloned T-type calcium channels
Martin R L, et al.
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 295(1), 302-308 (2000)
Bobbi-Jo Lowie et al.
American journal of physiology. Gastrointestinal and liver physiology, 301(5), G835-G845 (2011-08-13)
Interstitial cells of Cajal associated with the myenteric plexus (ICC-MP) are pacemaker cells of the small intestine, producing the characteristic omnipresent electrical slow waves, which orchestrate peristaltic motor activity and are associated with rhythmic intracellular calcium oscillations. Our objective was
T-type calcium channels are required to maintain viability of neural progenitor cells
Kim J W, et al.
Biomolecules & Therapeutics, 26(5), 439-439 (2018)

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