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PARP-Inhibitor VIII, PJ34

The PARP Inhibitor VIII, PJ34, also referenced under CAS 344458-15-7, controls the biological activity of PARP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• Synonym(e): PARP-Inhibitor VIII, PJ34
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₇N₃O₂ · xHCl
• CAS-Nummer: 344458-15-7
• Molekulargewicht: 295.34 (free base basis)
• MDL-Nummer: MFCD16618379
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: Cl.[nH]1c2c(c3c([c]1=O)cccc3)cc(cc2)NC(=O)CN(C)C
• InChI: 1S/C17H17N3O2.ClH/c1-20(2)10-16(21)18-11-7-8-15-14(9-11)12-5-3-4-6-13(12)17(22)19-15;/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,18,21)(H,19,22);1H
• InChIKey: RURAZZMDMNRXMI-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein wasserlösliches Phenanthridinon-Derivat, das als starkes entzündungshemmendes Mittel und als Inhibitor von Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP; EC₅₀ = 20 nM) wirkt. Ist nachweislich rund 10.000-mal stärker als der prototypische PARP-Inhibitor 3-Aminobenzamid (Katalog-Nr. 165350) (EC₅₀ = 200 µ;M). Unterdrückt die Infiltration von Neutrophilen und die Produktion von Stickstoffmonoxid bei Peritonitis. Wirkt auch in höheren Konzentrationen (1 µ;M bis 10 µ;M) nicht als Antioxidans. PJ34 hemmt die Peroxynitrit-induzierte Zellnekrose mit einem (EC₅₀ = 20 nM). Zeigt neuroprotektive Wirkungen in In-vivo- und In-vitro-Modellen von Schlaganfall.

Ein zellpermeables wasserlösliches Phenanthridinon-Derivat, das als starker Inhibitor von Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP; EC₅₀ = 20 nM) wirkt. Ist nachweislich rund 10.000-mal stärker als der prototypische PARP-Inhibitor 3-Aminobenzamid (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-165350&;#124;[/islink]">;165350<;/A>;) (EC₅₀ = 200 µ;M). Wirkt in höheren Konzentrationen (1 µ;M bis 10 mM) nicht als Antioxidans. Zeigt in In-vivo- und In-vitro-Modellen von Schlaganfall Neuroprotektion. Auch verfügbar als 20-mM-Lösung in H₂O (Katalog-Nr. <;A href=" http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-528151">;528151<;/A>;).

Biochem./physiol. Wirkung

EC50 = 20 nM zur Hemmung von Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)

Primärziel
PARP

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Abdelkarim, G.E., et al. 2001. Int. J. Mol. Med.7, 255.
Garcia-Soriano, F.G., et al. 2001. Nature Med. 7, 108.
Mabley, G.J., et al. 2001. Inflamm. Res.50, 561.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable