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444283

Sigma-Aldrich

MMP-13-Inhibitor

The MMP-13 Inhibitor, also referenced under CAS 544678-85-5, controls the biological activity of MMP-13. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

Synonym(e):

MMP-13-Inhibitor, Pyrimidin-4,6-dicarbonsäure, bis-(4-Fluor-3-methyl-benzylamid)

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C22H20F2N4O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
410.42
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

light yellow

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

InChI

1S/C22H20F2N4O2/c1-13-7-15(3-5-17(13)23)10-25-21(29)19-9-20(28-12-27-19)22(30)26-11-16-4-6-18(24)14(2)8-16/h3-9,12H,10-11H2,1-2H3,(H,25,29)(H,26,30)

InChIKey

PYFRREJCFXFNRR-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter Inhibitor der MMP-13-Aktivität (IC50 = 8 nM) mit erwarteter Selektivität gegenüber MMP-1, -2, -3, -7, -8, -9, -10, -12, -14 und -16, wie durch Konformationsstrukturanalyse bestimmt. Bindet nachweislich an die MMP-13-katalytische Domäne und wirkt als Nicht-Zink-Chelatbildner-Inhibitor.
Eine Pyrimidindicarboxamid-Verbindung, die die MMP-13-Aktivität stark hemmt (IC50 = 8 nM) mit erwarteter Selektivität gegenüber MMP-1, -2, -3, -7, -8, -9, -10, -12, -14 und -16, wie durch Konformationsstrukturanalyse bestimmt. Bindet nachweislich an die MMP-13-katalytische Domäne und wirkt als Nicht-Zink-Chelatbildner-Inhibitor.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
MMP-13-Aktivität
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 8 nM gegen MMP-13

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Angaben zur Herstellung

Unmittelbar vor der Verwendung weiter in Puffer verdünnen.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Engel, C.K., et al. 2005. Chem. Biol.12, 181.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Christian K Engel et al.
Chemistry & biology, 12(2), 181-189 (2005-03-01)
Inhibitors for matrix metalloproteinases (MMPs) are under investigation for the treatment of cancer, arthritis, and cardiovascular disease. Here, we report a class of highly selective MMP-13 inhibitors (pyrimidine dicarboxamides) that exhibit no detectable activity against other MMPs. The high-resolution X-ray
Spenser S Smith et al.
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Precise developmental control of jaw length is critical for survival, but underlying molecular mechanisms remain poorly understood. The jaw skeleton arises from neural crest mesenchyme (NCM), and we previously demonstrated that these progenitor cells express more bone-resorbing enzymes including Matrix
Kristina Viiklepp et al.
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Cutaneous squamous cell carcinoma (cSCC) is the most common metastatic skin cancer with increasing incidence worldwide. Previous studies have demonstrated the role of complement system in cSCC progression. In this study we have investigated the mechanistic role of serine protease

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