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JAK-Inhibitor I

InSolution, ≥98%

• Synonym(e): InSolution JAK-Inhibitor I, 2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluor-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-on, P6, Pyridon 6, DBI, JAK1-Inhibitor I, JAK2-Inhibitor I, JAK3-Inhibitor X
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₆FN₃O
• CAS-Nummer: 457081-03-7
• Molekulargewicht: 309.34
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)
• InChIKey: VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein starker Inhibitor von Janus-Protein-Tyrosin-Kinasen (JAK). Zeigt eine starke Hemmaktivität gegenüber JAK1 (IC₅₀ = 15 nM für JAK1 der Maus), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) und Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM). Hemmt andere Kinasen nur in deutlich höheren Konzentrationen. Hemmt zudem die IL-2- und IL-4-induzierte Proliferation von CTLL-Zellen und blockiert die Phosphorylierung von STAT5.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
JAK1 der Maus

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 5 nM gegen JAK3

Ziel-IC₅₀: 15 nM, und 1 nM gegen JAK1 bzw. JAK2 der Maus; 1 nM gegen Tyk2

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 10 mM Lösung (500 µ;g/162 µ;l) von JAK-Inhibitor I (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-420099&;#124;[/islink]">;420099<;/A>;) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem ersten Gebrauch in Aliquote aufteilen und kühlen (4 °;C).

Sonstige Hinweise

Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett.12, 1219.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)