371962
H-89, Dihydrochlorid
InSolution 10 mM, ≥99%, reversible ATP-competitive inhibitor of protein kinase A
Synonym(e):
InSolution H-89, Dihydrochlorid, N-[2-((p-Bromocinnamyl)amino)ethyl]-5-isoquinolin-sulfonamid, 2HCl, PKA-Inhibitor III
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C20H20BrN3O2S
Molekulargewicht:
446.36
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥99% (HPLC)
Form
liquid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Versandbedingung
wet ice
Lagertemp.
−20°C
Allgemeine Beschreibung
Eine Lösung von H-89, Dihydrochlorid (Best.-Nr. 371963) in wasserfreiem DMSO. H-89 ist ein zellpermeabler, selektiver und potenter Inhibitor der Proteinkinase G (Ki = 48 nM). Hemmt andere Kinasen in mehrfach höheren Konzentrationen: Myosin-leichte-Ketten-Kinase (Ki = 28,3 µ;M), Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (Ki = 29,7 µ;M), Proteinkinase C (Ki = 31,7 µ;M), Caseinkinase I (Ki = 38,3 µ;M) und Rho-Kinase II (IC50 = 270 nM). Kann zur Unterscheidung zwischen den Wirkungen von PKA und cAMP-regulierten Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEF), wie GEFI oder Epac (direkt durch cAMP aktiviertes Austauschprotein) und GEFII, verwendet werden. Induziert Berichten zufolge das Neuritenwachstum in NG-108-15-Zellen (~1 µ;M) durch Blockierung der Wirkung von Rho-Kinase II.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
PKA
PKA
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: nein
Ziel Ki: 48 nM gegen Proteinkinase A
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Reizstoff (B)
Physikalische Form
Eine 10-mM-Lösung (1 mg/193 µ;L) MG-89, 2HCI (Kat.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-371963&;#124;[/islink]">;371963<;/A>;) in DMSO.
Rekonstituierung
Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C).
Sonstige Hinweise
Leemhuis, J., et al. 2002. J. Pharmacol. Exp. Ther.300, 1000.
Davies, S.P. et al. 2000. Biochem. J.351, 95.
de Rooij, J., et al. 1998. Nature.396, 474.
Kawasaki, H., et al. 1998. Science.282, 2275.
Findik, D., et al. 1995. J. Cell. Biochem.57, 12.
Hidaka, H., and Kobayashi, R. 1992. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol.32, 377.
Geilen, C.C., et al. 1992. FEBS Lett.309, 381.
Chijiwa, T., et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 5267.
Combest, W.L., et al. 1988. J. Neurochem.51, 1581.
Davies, S.P. et al. 2000. Biochem. J.351, 95.
de Rooij, J., et al. 1998. Nature.396, 474.
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Findik, D., et al. 1995. J. Cell. Biochem.57, 12.
Hidaka, H., and Kobayashi, R. 1992. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol.32, 377.
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Chijiwa, T., et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 5267.
Combest, W.L., et al. 1988. J. Neurochem.51, 1581.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
10 - Combustible liquids
WGK
WGK 1
Flammpunkt (°F)
188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
Flammpunkt (°C)
87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
Analysenzertifikate (COA)
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