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GPR40-Antagonist, GW1100

The GPR40 Antagonist, GW1100, also referenced under CAS 306974-70-9, controls the biological activity of GPR40. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• Synonym(e): GPR40-Antagonist, GW1100, 1-(4-Ethoxycarbonylphenyl)-2-(4-fluorbenzylthio)-5-(2-ethoxy-5-pyrimidinylmethyl)-4-pyrimidinon, SB376752
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₇H₂₅FN₄O₄S
• CAS-Nummer: 306974-70-9
• Molekulargewicht: 520.58
• MDL-Nummer: MFCD09953714
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: FC(C=C1)=CC=C1CSC(N(C2=CC=C(C(OCC)=O)C=C2)C=C3CC4=CN=C(N=C4)OCC)=NC3=O
• InChI: 1S/C27H25FN4O4S/c1-3-35-25(34)20-7-11-23(12-8-20)32-16-21(13-19-14-29-26(30-15-19)36-4-2)24(33)31-27(32)37-17-18-5-9-22(28)10-6-18/h5-12,14-16H,3-4,13,17H2,1-2H3
• InChIKey: PTPNCCWOTBBVJR-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrimidinylmethyl-Pyrimidinon-Verbindung, die als starker, reversibler und nicht konkurrierender GPR40-Antagonist fungiert. Blockiert selektiv die GPR40-vermittelte intrazelluläre Ca²⁺-Freisetzung, die durch den GPR40-Agonisten GW9508 (Best.-Nr. <;A href=" http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-371706">;371706<;/A>;) und Linolsäure (pIC₅₀ von 5,99 in GPR40-exprimierenden HEK293-Zellen) stimuliert wird, ohne die GPR120-vermittelte Aktivierung zu beeinträchtigen. Sorgt für eine signifikante Umkehr der durch GW9508 potenzierten Glucose-induzierten Insulinsekretion und mindert die Wirkung von Linolsäure in MIN6-Zellen nur teilweise.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Stoddart, L.A., et al. 2007. Mol. Pharmacol.71, 994.
Briscoe, C.P., et al. 2006. Br. J. Pharmacol.148, 619.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable