344355
AS1842856
≥98% (HPLC), solid, Foxo1 inhibitor, Calbiochem®
Synonym(e):
Foxo1-Inhibitor, AS1842856
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C18H22FN3O3
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
347.38
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
product name
Foxo1-Inhibitor, AS1842856, Foxo1 Inhibitor, AS1842856, is a cell-permeable inhibitor that blocks the transcription activity of Foxo1 (IC₅₀ = 33 nM). Directly binds to the active Foxo1, but not the Ser256-phosphorylated form.
Qualitätsniveau
Assay
≥98% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
off-white to tan
tan to yellow
Löslichkeit
DMSO: 5 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
SMILES String
O=C1C(C(O)=O)=CN(C2=C1C(N)=C(F)C(NC3CCCCC3)=C2)CC
Allgemeine Beschreibung
Ein zellpermeables Oxodihydrochinolin, das bevorzugt die Transkriptionsaktivität des Forkhead Box O-Familienmitglieds Foxo1 (IC50 = 33 nM) gegenüber den funktionell verwandten Foxo3a und Foxo4 hemmt (70 %, 20 % und 3 % Hemmung gemäß HepG2-basierten Reporter-Assays; [AS184256] = 100 nM); dies erfolgt mittels direkter Bindung des aktiven Foxo1, jedoch nicht der Ser256-phosphorylierten/inaktiven Form von Foxo1. Hemmt nachweislich die Gluconeogenese in Ratten-Hepatom- Fao-Kulturen (IC50 = 43 nM gegen Glucoseproduktion) in vitro und in der Leber sowohl nicht diabetischer als auch diabetischer Mäuse während einer 26-stündigen Fastenzeit (100 mg/kg/8 Stunden, oral) in vivo. Auch als 50-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalognr. <;A href=" http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-506081">;506081<;/A>;).
Ein zellpermeables Oxodihydrochinolin, das bevorzugt die Transkriptionsaktivität des Forkhead Box O-Familienmitglieds Foxo1 gegenüber den funktionell verwandten Foxo3a und Foxo4 hemmt (70 %, 20 % und 3 % Hemmung gemäß HepG2-basierten Reporter-Assays; [AS184256] = 100 nM); dies erfolgt dosisabhängig (IC50 = 33 nM) mittels direkter Bindung des Nicht-Ser256-phosphorylierten/aktiven Foxo1, jedoch nicht der Ser256-phosphorylierten/inaktiven Form von Foxo1. Hemmt nachweislich die Gluconeogenese in Ratten-Hepatom-Fao-Kulturen (IC50 = 37 und 130 nM gegen PEPCK und G6Pase-mRNA-Wert; IC50 = 43 nM gegen Glucoseproduktion) in vitro und in Mäuseleber sowohl von normoglykämischen ICR-Mäusen (60 % bzw. 45 % Hemmung der hepatischen G6Pase und PEPCK-mRNA-Werte; drei 100 mg/kg orale Dosen in Stunde 0, 12, 24) als auch diabetischen db/db-Mäusen (86 %, 70 %, 56 %, 48 %, 35 % und 31 % Hemmung hepatischer G6Pase bzw. ABCG8, ABCG5, PEPCK, IL-1β; und apoCIII-mRNA-Werte; drei 100 mg/kg orale Dosen in Stunde 0, 12, 24) während einer 26-stündigen Fastenzeit in vivo.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Nagashima, T., et al. 2010. Mol. Pharmacol.78, 961.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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The Journal of experimental medicine, 219(11) (2022-09-07)
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