328006-M

ERK-Inhibitor

The ERK Inhibitor, also referenced under CAS 1049738-54-6, controls the biological activity of ERK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): ERK-Inhibitor, 3-(2-Aminoethyl)-5-((4-Ethoxyphenyl)methylen)-2,4-Thiazolidinedion, HCl
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₁₆N₂O₃S · xHCl
• CAS-Nummer: 1049738-54-6
• Molekulargewicht: 292.35 (free base basis)
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: light yellow
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable und reversible Thiazolidinedion-Verbindung, die vermehrungshemmende Eigenschaften aufweist (IC₅₀ ≤;25 µ;M in HeLa-, A549- und SUM-159-Tumorzellen). Bindet bevorzugt mit einem K_D von ~5 µ;M an ERK2 und verhindert dessen Interaktion mit Proteinsubstraten. Blockiert nachweislich die ERK-vermittelte Phosphorylierung von ribosomaler S6-Kinase-1 (RKS-1) und ternärem komplexen Faktor Elk-1 in HeLa-Zellen und weist zugleich wenig Wirkung auf die ERK1/2-Phosphorylierung durch MEK1/2 auf.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
ERK

Ziel-IC₅₀: ≤; 25 µ;M für vermehrungshemmende Eigenschaften in HeLa-, A549- und SUM-159-Tumorzellen, KD von ~5 µ;M für ERK2

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Hancock, C. N., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 4586.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable