203290
Bisindolylmaleimid I
A highly selective, cell-permeable, and reversible protein kinase C (PKC) inhibitor (IC₅₀ = 10 nM) that is structurally similar to staurosporine.
Synonym(e):
Bisindolylmaleimid I
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C25H24N4O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
412.48
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352111
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
deep orange
Löslichkeit
DMSO: 10 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
InChI
1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31)
InChIKey
QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N
Allgemeine Beschreibung
Ein hochselektiver, zellpermeabler Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor (IC50 = 10 nmol/l), der Staurosporin strukturell ähnelt. Dient als konkurrierender Inhibitor der ATP-Bindungsstelle von PKC. Zeigt eine hohe Selektivität für PKCα-, βI-, βII-, γ-, δ- und ε-Isozyme. Könnte Proteinkinase A in deutlich höheren Konzentrationen hemmen (IC50 = 2 µmol/l). Hemmt auch die Telomeraseaktivität in mit Quercetin, H-89 oder Herbimycin A behandelten NPC-076-Zellen.
Ein hochselektiver, zellpermeabler und reversibler Proteinkinase-C(PKC)-Inhibitor (IC50 = 10 nmol/l), der Staurosporin strukturell ähnelt. Dient als konkurrierender Inhibitor der ATP-Bindungsstelle von PKC. Zeigt eine hohe Selektivität für PKCα-, βI-, βII-, γ-, δ- und ε-Isozyme. Hemmt GSK-3 in primären Adipozytenlysaten (IC50 = 360 nmol/l) und in GSK-3β-Immunpräzipitaten (IC50 = 170 nmol/l). Könnte Proteinkinase A in deutlich höheren Konzentrationen hemmen (IC50 = 2 µmol/l). Eine 1-mg/ml-Lösung von Bisindolylmaleimid I (Katalognr. 203293) in wasserfreiem DMSO ist ebenfalls erhältlich.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
PKC
PKC
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 10 nmol/l gegen Proteinkinase C (PKC), 360 nmol/l, 170 nmol/l gegen GSK-3 in primären Adipozytenlysaten bzw. gegen GSK-3β-Immunpräzipitaten.
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Angaben zur Herstellung
Unmittelbar vor Gebrauch mit wässrigen Pufferlösungen verdünnen.
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). DMSO-Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 4 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett.460, 433.
Ku, W.-C., et al. 1997. Biochem. Biophys. Res. Commun. 241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996. Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995. Biochim. Biophys. Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991. J. Biol. Chem. 266, 15771.
Ku, W.-C., et al. 1997. Biochem. Biophys. Res. Commun. 241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996. Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995. Biochim. Biophys. Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991. J. Biol. Chem. 266, 15771.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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