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Merck
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SML3793

Sigma-Aldrich

MS4322

≥95% (HPLC)

동의어(들):

N-((S)-3-(3,4-Dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-((1-((S)-19-((2S,4R)-4-hydroxy-2-(((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-20,20-dimethyl-17-oxo-3,6,9,12,15-pentaoxa-18-azahenicosanoyl)azetidin-3-yl)amino)pyrimidine-4-carboxamide

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SML3793-5MG
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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C55H76N10O12S
CAS Number:
Molecular Weight:
1101.32
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

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Quality Level

분석

≥95% (HPLC)

양식

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

저장 온도

-10 to -25°C

생화학적/생리학적 작용

Potent, cell-permeable, highly selective and yet a slow PRMT5 degrader.

MS4322 is a potent, cell-permeable, highly selective and yet a slow PRMT5 (protein arginine methyltransferase 5) degrader. It comprises of PRMT5 inhibitor EPZ015666 linked to a von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase ligand (S,R,S)-AHPC-Me (VHL-2). MS4322 reduces PRMT5 protein levels in a concentration-, time-, VHL- and proteasome-dependent manner. Inhibits PRMT5 activity (IC50 = 18 nM) and reduces arginine symmetric dimethylation (SDMA) levels. MS4322 displays good plasma exposure in a mouse PK study and in vivo availability.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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Yudao Shen et al.
Journal of medicinal chemistry, 63(17), 9977-9989 (2020-08-14)
The aberrant expression of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) has been associated with multiple cancers. Using the proteolysis targeting chimera technology, we discovered a first-in-class PRMT5 degrader 15 (MS4322). Here, we report the design, synthesis, and characterization of compound 15

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